自1973年以来，l学者们相继发现在脑内和脊髓内存在阿片受体。这些受体分布在痛觉传导区以及与情绪和行为相关的区域，l集中分布在脑室周围灰质、i中脑边缘系统和脊髓罗氏胶质区(substantia1gelatinosa)等区域。阿片受体已知有μ、iδ、iκ等多型，l其中以μ受体与阿片类的镇痛与欣快作用关系最密切，l在中枢神经系统分布也最广。1975年以来先后又发现体内有几种内源性阿片肽，l如β-内啡肽(β-endorphin)、i脑啡肽(enkephalin)、i强啡肽(dynorphin)，l这些肽类均能作用于阿片受体。每种阿片受体都与百日咳毒素敏感的G蛋白偶联。三种受体与G蛋白的偶联方式相似。阿片受体的急性效应包括抑制腺苷酸环化酶、i激活K＋传导，l抑制Ca2＋传导和递质释放。
阿片类药物可通过不同的途径给药，l如口服、i注射或吸入等。阿片类药物口服时以非脂溶性形式存在于胃内，l很少从胃吸收入血流，l因而吸收延缓，l大部分从肠道吸收。因为口服给药吸收不完全，l所以给予口服阿片制剂的血药浓度一般只有同剂量注射给药的一半或更少。
阿片类制剂以非脂溶性形式存在于血液中，l这种形式的药物相当难以透过血脑屏障。但当吗啡被乙酰化成为海洛因后，l则较易透过血脑屏障，l这也许能解释为什么静脉注射海洛因所体验到的瞬间快感比注射吗啡更为强烈这一现象。
阿片类药物可分布到机体的所有组织，l包括胎儿。对阿片类依赖的母亲所生下的婴儿对阿片类具有依赖性，l如果在出生后不给予阿片类物质，l也可以出现戒断症状。
阿片类药物在由肾脏排泄之前，l大部分由肝脏代谢。大多数阿片类药物的代谢较为迅速，l平均代谢时间是4～5小时，l故依赖者必须定期给药，l否则会发生戒断症状。
阿片类药物具有镇痛、i镇静作用，l能抑制呼吸、i咳嗽中枢及胃肠蠕动，l同时能兴奋呕吐中枢和缩瞳作用。阿片类药物能作用于中脑边缘系统，l产生强烈的快感。