ATS具有强烈的中枢神经兴奋作用和致欣快作用。研究表明，l它们大多主要作用于儿茶酚胺神经细胞的突触前膜，l通过促进突触前膜内单胺类递质(如去甲肾上腺素、i多巴胺和5-羟色胺等)的释放、i阻止递质再摄取、i抑制单胺氧化酶的活性而发挥药理作用，l而毒性作用在很大程度上可认为是药理学作用的加剧。致欣快、i愉悦作用主要与影响多巴胺释放、i阻止重吸收有关。其他作用包括觉醒度增加、i支气管扩张、i心率加快、i心输出量增加、i血压增高、i胃肠蠕动降低、i口干、i食欲降低等。

中等剂量的ATS可致舒适感、i警觉增加、i话多、i注意集中、i运动能力增加等，l还可有头昏、i精神抑郁、i焦虑、i激越，l注意减退等，l依个体的情况(耐受性、i药物剂量等)而有所不同。

使用ATS后，l特别是静脉使用后，l使用者很快出现头脑活跃、i精力充沛，l能力感增强，l可体验到难以言表的快感，l即所谓腾云驾雾感(flash)或全身电流传导般的快感(rush)；数小时后，l使用者出现全身乏力、i精神压抑、i倦怠、i沮丧而进入所谓的苯丙胺沮丧期(amphetamine1blues)。以上的正性和负性体验使得吸毒者陷入反复使用的恶性循环中，l这也是形成精神依赖的重要原因之一。一般认为，lATS的较难产生躯体依赖而更容易产生精神依赖。

ATS的急性中毒临床表现为中枢神经系统和交感神经系统的兴奋症状。轻度中毒表现为瞳孔扩大、i血压升高、i脉搏加快、i出汗、i口渴、i呼吸困难、i震颤、i反射亢进、i头痛、i兴奋躁动等症状；中度中毒出现精神错乱、i谵妄、i幻听、i幻视、i被害妄想等精神症状；重度中毒时出现心率失常、i痉挛、i循环衰竭、i出血或凝血、i高热、i胸痛、i昏迷甚至死亡。

长期使用可能出现分裂样精神障碍、i躁狂-抑郁状态及人格和现实解体症状、i焦虑状态、i认知功能损害，l还可出现明显的暴力、i伤害和杀人犯罪倾向。