苯巴比妥【基】

【适应证】

长效巴比妥类的典型代表,l主要用于治疗焦虑、i失眠、i癫痫及运动障碍,l也可用作抗高胆红素血症药。作为抗癫痫应用参阅抗癫痫药项下。

【药理】

(1)药效学:i中枢性抑制的程度,l随用量而异。表现为镇静、i催眠、i抗惊厥等不同的作用。作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统,l使大脑皮质转入抑制,l而达治疗目的。

(2)药动学:i口服易由消化道吸收,l服后0.5~1小时起效。作用持续时间平均为10~12小时。吸收后分布于体内各组织内,l脑组织内浓度最高,l骨骼肌内药量最大,l并能透过胎盘。血液中的苯巴比妥约为40%(20%~45%)与血浆蛋白结合。t1/2成人为50~144小时,l小儿为40~70小时,l肝、i肾功能不全时t1/2延长。一般2~18小时血药浓度达峰值。有效血药浓度为10~40μg/ml,l超过40μg/ml即可出现毒性反应。约65%被吸收的苯巴比妥在肝脏内代谢,l转化为羟基苯巴比妥,l大部分与葡糖醛酸或与硫酸盐结合,l而后经肾随尿排出;有27%~50%以原形从尿中排出。

【不良反应】

参阅巴比妥类药。

【禁忌证】

肝、i肾功能严重障碍、i支气管哮喘、i呼吸抑制及卟啉病患者禁用。有过敏史者禁用。

【注意事项】

(1)用苯巴比妥治疗癫痫时,l可能需要10~30天才能达到最大效果。按体重计算药量。在儿童需要大些剂量才能达到有效血药浓度。

(2)长期服用苯巴比妥可产生耐药性,l并且容易形成依赖性,l此时突然停药可出现撤药综合征。如作为抗癫痫药治疗,l则突然停药可促发癫痫持续状态。长期服用本品者不可突然停药。

(3)过敏体质者,l服用本品后可出现荨麻疹、i血管神经性水肿、i皮疹以及哮喘等,l甚至可发生剥脱性皮炎。

(4)妊娠期间服用本品,l新生儿可发生低凝血酶原血症及出血。维生素K有治疗或预防之作用。

(5)静注速度不应超过每分钟60mg,l过快可引起呼吸抑制。

【药物相互作用】【给药说明】

均参阅巴比妥类药。

【用法与用量】

(1)口服:i①成人常用量:i催眠,l30~1OOmg,l晚上一次顿服;镇静,l一次15~30mg,l一日2~3次;抗惊厥,l一日90~180mg,l可在晚上一次顿服,l或30~60mg,l一日3次。极量一次250mg,l一日500mg。老年人或虚弱患者应减量,l常用量即可产生兴备、i精神错乱或抑郁。抗高胆红素血症,l一次30~60mg,l一日3次。②小儿常用量:i用药应个体化,l镇静,l每次按体重2mg/kg,l或按体表面积60mg/m2,l每日2~3次;抗惊厥,l每次按体重3~5mg/kg;抗高胆红素血症,l每日按体重5~8mg/kg,l分次口服,l3~7天可见效。

(2)肌内注射:i①成人常用量:i催眠,l一次1OOmg;麻醉前用药,l一次100~200mg;术后应用,l肌注一次100~2OOmg,l必要时重复,l24小时内总量可达400mg。极量一次250mg,l一日500mg。治疗癫痫持续状态时剂量可加大,l静脉注射一次200~300mg,l必要时6小时重复一次。②小儿常用量;镇静或麻醉前应用,l一次按体重2mg/kg;抗惊厥或催眠,l一次按体重3~5mg/kg或按体表面积125mg/m2。可逐渐增量至惊厥控制,l最大量5~1Omg/kg?次。

【制剂与规格】

苯巴比妥片(1)15mg;(2)30mg;(3)1OOmg。

注射用苯巴比妥:i(1)50mg;(2)1OOmg;(3)200mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。