【适应证】

中效催眠药，l持续时间3～6小时，l主要用于催眠、i镇静、i抗惊厥(小儿高热惊厥、i破伤风惊厥、i子痫、i癫痫持续状态)以及麻醉前给药。

【药理】

(1)药效学：i本品对中枢神经系统有抑制作用，l困剂量不同而表现为镇静、i催眠、i抗惊厥等不同作用，l其作用机制与苯巴比妥相似，l可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮质转入抑制。

(2)药动学：i口服易由胃肠道吸收，l服后15～30分钟起效。吸收后分布于全身各组织内，l因本品的脂溶性稍高，l易通过血脑屏障，l且作用出现较快。本品在肝脏内代谢，l约有50％转化成羟基异戊巴比妥。本品约61％与血浆蛋白结合。t1/2一般为14～40小时。达峰时间随给药途径而异，l个体差异很大。主要与葡糖醛酸结合后经肾脏排出，l极少量(＜1％)以原形随尿排出。

【不良反应】

参阅巴比妥类药。

【禁忌证】

有严重肝肾功能损害者禁用。

【注意事项】

(1)肝功能不全者慎用。

(2)本品不宜作为催眠药长期使用，l如连续使用14天，l则可出现快速耐药性，l井出现常用量使用时不再见效。

【药物相互作用】

参阅巴比妥类药。

【给药说明】

(1)用量过大或静注过快易出现呼吸抑制及血压下降，l成人静注速度每分钟应不超过1OOmg，l小儿静注速度每分钟应不超过60mg/m2。

(2)不宜在肌内浅表部位或皮下注射，l因可引起疼痛，l井可产生无菌性坏死或脓肿。

(3)本品的注射渡不稳定，l应在临用前临时用灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解成5％溶液后使用。如5分钟内溶液仍不澄清或有沉淀物，l不宜应用。

【用法与用量】

(1)口服：i①成人常用量，l催眠，l100～200mg，l晚上一次顿服；镇静，l一次30～50mg，l一日2～3次。成人极量一次0.2g，l一日0.6g。老年人或虚弱患者，l即使是常用量也可产生兴奋、i精神错乱或抑郁，l须减量。②小儿常用量：i催眠，l个体差异大；镇静，l每次按体重2mg/kg或按体表面积60mg/m2，l一日3次。

(2)肌内或静脉注射：i①成人常用量：i催眠，l一次100～200mg；镇静，l一次30～50mg，l一日2～3次；抗惊厥(常用于治疗癫痫持续状态).缓慢静注300～500mg。成人极量一次0.25g，l一日0.5g。②小儿常用量：i催眠或抗惊厥，l肌内注射一次按体重3～5mg/kg或按体表面积125mg/m2；镇静，l一日6mg/kg，l分2～3次给予。

【制剂与规格】

异戊巴比妥片：i0.1g。

注射用异戊巴比妥钠：i(1)0.1g;(2)0.25g。