【适应证】

①除用于治疗焦虑症和镇静催眠外，l还用于抗癫痫和抗惊厥。静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药物，l但同时需用其他抗癫痫药巩固与维持；对破伤风轻度阵发性惊厥也有效。②本品口服可用作麻醉前给药以减少焦虑和紧张，l也可起基础麻醉的效能，l静注可用于全麻的诱导。③可缓解局部肌肉或关节的炎症所引起的反射性肌肉痉挛，l上运动神经元的病变。手足徐动症和僵人综合征的肌肉痉挛，l颥颌关节病变引起的咬肌痉挛。④用于治疗恐惧症。⑤治疗紧张性头痛。⑥还可用于治疗特发性震颤。

【药理】

(1)药效学：i参阅苯二氮卓类。

(2)药动学：i口服吸收快。肌注吸收慢而不规则，l亦不安全。持续发挥疗效时应选择口服或静脉注射。静注后迅速经血流进入中枢神经，l作用快，l但转移进入其他组织也快.因而作用消失也快。直肠灌注吸收也快，l蛋白结合率高。口服后14～45分钟，l肌注20分钟内，l静注1～3分钟，l作用开始。口服0.5～2小时，l肌注0.5～1.5小时，l静注0.25小时血药浓度达峰值；4～10天达稳态血浓度。t1/2为20～70小时，l其代谢产物去甲地西泮的t1/2可达30～1OO小时。本品主要在肝脏代谢，l代谢产物有去甲地西泮、i奥沙西泮等，l亦有不同程度的药理活性。主要经肾脏排泄，l代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，l停药后消除较慢。

【不良反应】

(1)常见的不良反应为嗜睡、i头昏、i乏力等；大剂量可有共济失调；震颤。

(2)皮疹、i白细胞减少属罕见。

(3)个别患者发生兴奋、i多语、i睡眠障碍甚至幻觉、i停用后上述症状很快消退。

(4)有成瘾性。

(5)长期应用后停药，l可能发生撤药症状，l表现为激动或抑郁，l精神病恶化，l甚至惊厥。

(6)静脉注射宜慢，l否则可引起心脏停搏和呼吸抑制。

(7)静注用于经口腔作内窥镜检查时，l若有咳嗽、i呼吸抑制、i喉头痉挛等反射活动，l应同时应用局部麻醉药。

【注意事项】

参阅苯二氮卓类药，l在分娩前15小时内应用本品30mg以上，l尤其是肌内或静脉注射，l可使新生儿窒息、i肌张力减退、i低温、i厌食、i对冷刺激反应微弱并抑制代谢。静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎。

【药物相互作用】

参阅苯二氮卓类药。

(1)制酸药可延迟但不减少地西泮吸收。

(2)本品与苯妥英钠合用时可减慢后者的代谢，l血药浓度增加。

(3)与利福平合用时，l可增加本品的排泄，l血药浓度随而降低。

【给药说明】

参阅苯二氮卓类药。

(1)静注过快可导致呼吸暂停、i低血压、i心动过缓或心跳停止。

(2)本品治疗癫痫时，l可能增加癫痫大发作的频度和严重度，l需要增加其他抗癫痫药的用量，l本品突然停用也可使癫痫发作的额度和严重度增加。

(3)本品属于长效药，l原则上不应作连续静脉滴注，l但在癫痫持续状态时例外。此外，l本品有可能沉淀在静脉输液器壁上，l或吸附在塑料输液袋的容器和导管上。

(4)分次注射时，l总量应从初量算起。

【用法与用量】

(1)口服：i①成人常用量：i抗焦虑，l一次2.5～10mg,1一日2～4次。镇静、i催眠、i急性酒精戒断。第一日一次10mg，l一日3～4次，l以后按需要减少到一次5mg，l一日3～4次。老年或体弱患者应减量。②小儿常用量：i6个月以下不用。6个月以上小儿，l一次1～2.5mg或接体重40～200μg/kg或体表面积1.17～6mg/m2，l一日3～4次，l用量根据情况酌量增减。

(2)肌内或静脉注射：i①成人常用量：i基础麻醉或静脉全麻，l10～30mg。镇静、i催眠或急性酒精戒断，l开始1Omg，l以后按需每隔3～4小时加5～1Omg。24小时总量以40～50mg为限。癫痫持续状态和严重复发性癫痫，l开始静注10mg，l每间隔10～15分钟可按需增加甚至达最大限用量。破伤风时可能需要鞍大剂量。老年和体弱患者，l肌注或静注的用量减半。静注宜缓慢，l每分钟2～5mg。②小儿常用量：i抗癫痫、i癫痫持续状态和严重复发性癫痛时，l常用方法为出生30天到5岁的小儿，l肌内或静脉注射(以静脉注射为宜)，l每2～5分钟0.2～0.5mg，l最大限用量5mg。5岁以上儿童，l肌内或静脉注射(以静脉注射为宜)，l每2～5分钟1mg，l最大限用量10mg。如需要，l在2～4小时内可重复上述剂量治疗。重症破伤风解痉时，l出生30天到5岁1～2mg，l必要时3～4小时重复注射，l5岁以上注射5～1Omg/次。小儿静注宜缓慢，l3分钟内按体重不超过0.25mg/kg，l间隔15～30分钟后可重复。新生儿应慎用。

【制剂与规格】

地西泮片：i(1)2.5mg；(2)5mg。

地西泮注射液：i2ml：i10mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。