劳拉西泮

【适应证】

①抗焦虑,l包括伴有精神抑郁的焦虑。②镇静催眠。③抗惊厥及癫痫持续状态。④癌症化疗时止吐(限注射剂)。⑤治疗紧张性头痛。⑥麻醉前及内窥镜检查前的辅助用药。

【药理】

(1)药效学:i参阅苯二氮卓类药。

(2)药动学:i口服易吸收,ltmax为2小时,lF约90%。血浆蛋白结合率85%。本品可以穿过血-脑脊液屏障,l并进入胎盘,l还可以分泌到乳汁中。在肝脏代谢为无活性的葡糖醛酸盐,l然后从肾脏排出。t1/2为1O~20小时。恒量、i恒定间隔时间多次服药,l2~3天达稳态血维度。肌注吸收快而完全,l属短至中等半衰期苯二氮卓类药.t1/2为10~20小时。口服后1~6小时、i肌注1~1.5小时血药浓度达峰值,l重复给药蓄积作用甚小,l经2~3天血药浓度可达稳态。经肾脏排泄,l停药后消除快速。

【不良反应】

(1)常见的不良反应为镇静、i眩晕、i乏力,l步态不稳。

(2)少见的不良反应有头疼、i恶心、i激越、i皮肤症状,l一过性遗忘。一般发生在治疗之初,l随着治疗的继续而逐渐减轻或消失。

(3)静脉注射可发生静脉炎或形成静脉血栓。

【注意事项】

(1)本品列入二类精神药品管理,l长期应用易形成药物依赖。

(2)麻醉镇痛药,l巴比妥类及乙醇能加强率品镇静作用。

(3)本品可能导致血恶液质或肝、i肾功能损害。

(4)本品和安定被FDA列为妊娠风险类别的D类,l即可能增加出生缺陷风险,l孕期尤其是头3个月最好不用。

(5)因可从乳汁分泌,l哺乳期不宜服用本品。

(6)12岁以下儿童的有效性和安全性尚未确定。

(7)老人,l肺功能不全病人慎用。

(8)服药期间不能饮洒或同时使用其他中枢神经抑制刺。

(9)服药期间不能鸳车和操纵机器。

(10)不宜长期大量使用本品。

(11)逾量或中毒表现:i通常表现为中枢神经系统抑制,l嗜睡、i低血压、i肌张力低下,l共济失调、i重者昏迷。主要用支持和对症治疗。

【药物相互作用】

(1)与中枢抑制药如巴比妥类、i吩噻嗪类、i三环类抗抑郁药及乙醇合用,l使中枢神经抑制增强。

(2)与利福平台用可降低本品血浓度。

(3)其他药物相互作用参阅地西泮。

【给药说明】

静注速度不超过每分钟2mg;肌内深部注射用于经口内窥镜时需作局部麻醉以减少反射性活动。

【用法与用量】

(1)口服:i成人抗焦虑,l一次1~3mg,l一日2~3次;镇静催眠,l睡前服2~4mg。年老体弱者应减量。12岁以下儿童安全性与剂量尚未确定。

(2)肌内注射;抗焦虑、i镇静催眠,l按体重0.05mg/kg,l总量不超过4mg。

(3)静脉注射:i用于癌症化疗止吐,l在化疗前30分钟注射2~4mg,l与奋乃静合用效果更佳,l必要时重复给药;癫痫持续状态,l按体重0.05mg/kg,l一次不超过4mg,l如10~15分钟后发作仍继续或再发,l可重复注射0.05mg/kg,l如再经10~15分钟仍无效,l需采用其他措施,l12小时内用量一般不超过8mg。

【制剂与规格】

劳拉西泮片:i(1)0.5mg;(2)1mg;(3)2mg。

劳拉西泮注射液:i(1)1ml:i2mg;(2)1ml:i4mg。