【适应证】

用于催眠。

【药理】

(1)药效学：i属于环吡咯酮类化合物，l但药理作用与苯二氮卓类药相似，l作用于相同受体。动物实验和临床应用均显示有镇静催眠、i抗焦虑、i肌松和抗惊厥等作用。口服7.5mg后慢波睡眠的比例增加，l快速眼动相睡眠并不减少。

(2)药动学：i口服后吸收迅速，l1.5～2小时血药浓度达峰值。生物利用度约80％。药物迅速分布全身，l健康人的分布容积为1OOL/kg。血浆蛋白结合率低，l约为45％。t1/2约5小时。重复给药无蓄积作用。以代谢产物形式主要经肾脏排泄。

【不良反应】

可有味苦口干、i宿醉、i恶心、i噩梦、i胃痛、i焦虑与头痛等。

【禁忌证】

(1)本品过敏、i失代偿的呼吸功能不全与15岁以下的患者禁用。

(2)肌无力患者忌用。

【注意事项】

(1)大剂量长期用药突然停药可引起戒断症状。

(2)药物泌入乳汁中其浓度随血浆中药物浓度变化，l哺乳期妇女不宜使用。

【药物相互作用】

(1)动物体内即使高剂量亦未能证实本品有诱导酶活力的作用。

(2)与肌松药或其他中枢神经抑制药同用会增强镇静作用。

(3)与苯二氮卓类抗焦虑药或催眠药同用，l戒断症状的出现可增加。

【给药说明】

(1)应在临睡时口服。(2)肝硬变患者因去甲基作用减慢，l血浆清除能力明显降低，l应调整剂量。(3)动物实验表明对本品的依赖性小于地西泮，l但仍不宜长期应用。

【用法与用量】

口服成人临睡前服7.5mg，l老年和体弱或肝功能不全患者3.75mg。

【制剂与规格】

佐匹克隆片：i7.5mg。