【适应证】

适用于成人入睡困难的短期治疗，l能够有效缩短入睡潜伏期，l白天无宿醉作用，l不影响驾驶能力。

【药理】

(1)药效学：i本品属非苯二氮卓类催眠药，l具有镇静催眠、i肌肉松弛、i抗焦虑和抗惊厥作用。通过作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓(GABA-BZ)受体复合物而产生中枢抑制作用，l对ω1受体选择性强，l同时亦能与ω2受体结合，l但不与其他神经递质结合。

(2)药动学：i本品属脂溶性化合物，l口服后吸收迅速且完全，l高脂肪和难消化的食物可延长其吸收。F约30％，l有明显的首过效应。健康成年人单次服用1，l5，l15，l30与60mg时，l达峰时间为0.9～1.5小时。t1/2为0.9～1.1小时，ltmax和t1/2与日服剂量无关。单次服用10mg后，lCmax为29±14μg/L，lAUC0-∞为59±30μg?h?L-1，lVd为1.4L/kg。表明药物在组织分布比较多，l血浆蛋白结合率为60％±15％。通过CYP3A4代谢，l形成去甲及5-氧代谢产物，l经葡糖醛酸化后通过尿液排除，l代谢产物无药理活性。血浆清除率为0.94±0.20L?h-1?kg-1。肝功能受损者，l药物清除率为正常人的70％～80％。耐受性与唑吡坦相似，l优于苯二氮卓类药物。

【不良反应】

与所用的剂量有关。主要为头痛、i嗜睡、i眩晕、i口干、i出汗及厌食、i腹痛、i恶心呕吐、i乏力、i记忆困难、i多梦、i情绪低落、i震颤、i站立不稳、i复视和精神错乱等。40mg大剂量单次用药时，l可导致语言功能下降、i记忆力减退；20mg剂量可使语言学习、i记忆能力略微降低；但反复用药(每天10或20mg，l连用12天)时，l除20mg剂量组稍有反应迟钝外，l对记忆力无影响。与其他中枢神经抑制剂合用，l可导致抑制作用相加。

【禁忌证】

(1)对本品过敏者禁用。

(2)严重肝、i肾功能不全者禁用。

(3)睡眠呼吸暂停综合征患者禁用。

(4)重症肌无力患者禁用。

(5)严重呼吸困难或胸部疾病患者禁用。

(6)怀孕期间服用本品的安全性未得到数据证实，l而且本品代谢入乳汁中，l因此哺乳期母亲及将要或已经怀孕妇女禁用。

【药物相互作用】

与某些药物联合使用时，l可能因协同作用而加重后遗作用导致清晨嗜睡，l这些药物包括治疗精神性疾病的药物(如精神抑制、i催眠、i抗焦虑药、i镇静、i抗抑郁药)、i止痛药、i抗癫痫药、i麻醉药和抗组胺药。

【给药说明】

(1)除非能保证4个小时以上的睡眠时间，l否则不要服用本品。长期服用可能会产生依赖性。具体服用方法、i剂量和使用期限，l请遵医嘱。

(2)不要在用完高脂肪的饮食后立即服用本品。

(3)服药期间，l禁止饮酒。

(4)扎来普隆起效快，l应在上床前立即服用，l或上床后难以入睡时服用。

(5)应尽可能用最低剂量，l特别是老年人。

【用法与用量】

睡前或夜间觉醒后难眠时服用。成人剂量为10mg，l老年或虚弱的患者可减至5mg，l正在使用西咪替丁治疗或轻中度肝损害的患者也应减至5mg。治疗时间为7～10天。

【制剂与规格】

扎来普隆胶囊剂：i(1)5mg；(2)10mg。