【适应证】
为中时作用的非巴比妥类催眠药,l可应用于失眠症的短期治疗,l不适合长期应用,l因为催眠药的应用仅在3~7天内有效,l如需再给予本品治疗,l应间隔一周以上。现已少用。小剂量(125mg)有防止晕动病的效果。
【药理】
(1)药效学:i作用机制尚不明确,l一般认为与巴比妥类药相似,l具有催眠、i镇静、i抗惊厥等中枢抑制作用。格鲁米特尚有抗胆碱能作用。
(2)药动学:i胃肠道吸收不规则,l约50%与蛋白结合。几乎全部在肝脏内代谢转化。t1/2约为10~12小时。口服30分钟内作用开始,l作用持续时间约4~8小时。主要经肾脏排泄,l<2%以原形随尿排出,l另有20%随粪便排泄。
【不良反应】
(1)常见的为白天嗜睡。罕见的有:i皮疹、i咽喉疼痛、i发热、i异常出血、i瘀斑、i异常的疲乏无力、i反常的兴奋反应、i视力模糊、i动作笨拙不稳、i精神错乱、i头晕、i头痛等。
(2)急性中毒体征:i皮肤呈蓝色、i发热、i低体温、i肌痉挛或抽搐,l癫痫发作,l呼吸短促、i异常缓慢或困难,l反射迟钝或消失,l心率异常缓慢,l严重乏力。
(3)慢性中毒体征:i持久的精神错乱,l记忆障碍,l言语含糊不清,l行走不稳、i震颤,l注意力不集中。
(4)撤药综合征,l一般表现为精神错乱、i幻觉、i多梦、i肌肉痉挛、i恶心、i呕吐、i梦魇、i胃痛、i震颤、i睡眠困难、i心率异常增快。
【注意事项】
(1)妊娠中长期应用本品,l可引起新生儿出现撤药征象,l宜谨慎。
(2)能分泌入乳汁,l通过母乳可导致婴儿镇静。
(3)诊断的干扰:i①酚妥拉明试验出现假阳性,l试验前至少24小时,l最好48~72小时停药;②尿类固醇测定:i用改良的Glenn-Nelson法,l本品可能干扰17-羟皮质类固醇的吸收。
(4)下列情况应慎用:i①膀胱颈梗阻、i心律失常、i青光眼、i消化性溃疡、i前列腺肥大、i幽门十二指肠梗阻等,l可使症状加重;②有药物滥用史或依赖史者;③不能控制的疼痛;④血卟啉症;⑤严重的肾功能损害。
(5)逾量中毒时的抢救和治疗:i包括通气道的维持,l监测生命体征及意识水平;连续心电图监护;补充血容量;对于昏迷患者应给予洗胃,l可用1:i1混合的蓖麻油与水灌洗,l给予25%~40%的山梨醇或甘露醇溶液100~200ml肠道灌洗,l以去除小肠内尚未吸收的部分。维持血气接近正常,l必要时可作气管切开。遇有重症又伴有肝肾功能损害者,l可进行血液透析。对于昏迷持久者,l还应防治肺部感染等并发症。
【药物相互作用】
(1)饮酒,l全麻,l中枢神经抑制药,l中枢抑制性抗高血压药如可乐定、i硫酸镁,l单胺氧化酶抑制药,l三环类抗抑郁药与本品合用时均可增效,l格鲁米特的中枢性抑制作用也更明显,l应减少用量。
(2)与抗凝药同用时,l抗凝效应减弱,l这是由于本品能诱导肝微粒体酶,l加快抗凝药的代谢,l应及时调整后者的用量。
【给药说明】
(1)遵医嘱服用,l不要随便超过常用量,l并定期随访。
(2)长期服用大量可产生药物依赖性或成瘾,l停药时可出现撤药综合征,l应逐渐撤药,l可分阶段的减少用量,l如撤药综合征已经发生,l可再用本品或改用戊巴比妥过渡,l逐渐停药。
【用法与用量】
(1)成人常用量:i催眠,l0.25~0.5g,l睡前服,l必要时可重复一次,l但不要在起床前4小时服用。老年或虚弱者对本品常更为敏感,l初量宜小。
(2)儿童常用量:i12岁以下儿童常用量未定,l须慎用。
【制剂与规格】
格鲁米特片:i0.25g。