【适应证】

主要用于轻症的焦虑、i紧张和失眠，l由于作用较弱，l在抗焦虑症方面已逐渐被苯二氮卓类所取代。

【药理】

(1)药效学：i本品的作用机制不明，l动物实验提示作用中枢神经多个部位，l包括丘脑和边缘系统。

(2)药动学：i口服后吸收良好。在体内分布较均匀，l肝、i肺、i肾中较多，l大脑、i小脑、i中脑都有。口服后2～3小时血药浓度达峰值，lt1/2约为10小时。在肝脏内代谢，l经肾脏排泄，l约8％～19％为原形。

【不良反应】

(1)常见的为嗜睡。

(2)老年人常伴有血压下降。

(3)少数人产生过敏反应，l轻者可见荨麻疹或其他皮疹，l重者出现紫癜、i药热、i水肿及支气管痉挛。

(4)偶见严重骨髓造血功能障碍，l引起白细胞减少、i血小板减少性紫癜、i再生障碍性贫血。

(5)长期用药有成瘾性，l停药后可产生撤药综合征，l表现为失眠、i呕吐、i震颤、i肌肉抽搐、i焦虑、i动作失调等，l甚至出现幻觉、i惊厥。

(6)可使脑电图快波增多。

【禁忌证】

(1)卟啉病患者禁用。

(2)对其他氨基甲酸酯衍生物过敏者禁用。

【注意事项】

(1)交叉过敏反应。对其他氨基甲酸酯(Carbamate)衍生物有过敏反应的患者，l对本品也过敏。

(2)能穿透胎盘，l在妊娠初期3个月服用本品，l有促使胎儿致畸的危险，l孕妇应慎用。

(3)能分泌入乳汁，l浓度可达血浆中的2～4倍。乳母服用可使乳儿过度镇静。

(4)对诊断的干扰：i本品可影响尿液中类固醇测定结果，l可提高17-酮类固醇、i17-羟皮质类固醇等测定值。酚妥拉明试验可出现假阳性。

(5)下列情况应慎用：i①有药物滥用和成瘾史者；②癫痫大发作可能加重；③肝、i肾功能损害。

(6)过量急性中毒，l中枢神经活动处于深度抑制，l意识丧失、i低血压、i休克、i呼吸抑制，l重则可致死。致死量的范围差异很大，l有吞服12g即死的，l也有40g仍无恙的。

【药物相互作用】

与全麻药、i中枢性抑制药、i单胺氧化酶抑制药、i三环类抗抑郁药等同用时，l均可增效，l本品的中枢性抑制作用也更明显。

【给药说明】

(1)长期应用后如欲停药必须逐渐减量，l以避免产生撤药综合征。

(2)服药期间慎用酒类或其他中枢性抑制药，l出现头晕、i眼花、i嗜睡等症状时应停药或减量。

(3)大剂量长期服用可成瘾。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i一次0.4g，l睡前服，l或0.2g，l一日1～3次。年老体弱者适当减量。

(2)儿童常用量：i6岁以下小儿不用。6～12岁，l一次0.1～0.2g，l睡前服，l或0.1g，l一日2～3次。

【制剂与规格】

甲丙氨酯片：i(1)0.2g；(2)0.4g。