【适应证】

适用于单纯及复杂部分性发作，l继发性强直阵挛发作的单药治疗以及难治性癫痫的加用治疗。

【药理】

(1)药效学：i奥卡西平及其代谢产物单羟基衍生物(MHO)阻滞电压敏感性钠通道。体外实验中，l当达到治疗浓度时，l两者均能阻滞大鼠神经元钠依赖性动作电位的发放，l阻止癫痫灶异常放电活动的扩散。此外，l亦作用于钾、i钙离子通道而起作用。

(2)药动学：i口服吸收良好，ltmax为4～6小时。生物利用度(F)＞95％，l与食物同服F增加。单次口服药400mg，lCmax可达17.7mmol/L；单次口服600mg，lCmax达18.8mmol/L。Vd为0.3～0.8L/kg。血浆蛋白结合率40％。由于该药的血浓度较低，l所以测定t1/2意义不大，l单羟基衍生物的t1/2为8～10小时。在体内几乎立即转化为具有生物活性的单羟基衍生物，l然后与葡萄糖醛酸结合而失活。主要以代谢产物(原形药物不到1％)经肾脏排出(94％～97.7％)，l仅少量(1.9％～4.3％)由粪便排泄。可通过胎盘进入胎儿血液循环；也可通过乳汁分泌。有效血浓度尚未确定，l推荐值为10～35μg/ml(50～130μmol/L)。

【不良反应】

与卡马西平相似，l最常见的不良反应为头晕、i头痛、i复视。较少见的不良反应有视力模糊、i恶心、i嗜睡、i鼻炎、i感冒样综合征、i消化不良、i皮疹和协调障碍等。不良反应发生率因人而异，l亦随药物剂量和增加速度而异。低血钠症的出现率高于卡马西平。总体来说，l不良反应较轻，l而且为一过性。由于不良反应需要停药者仅占1％～9.5％。

【药物相互作用】

(1)过量后可出现共济失调。与其他抗癫痫药物合并应用时，l影响其他药物的代谢。通过肝酶诱导作用，l使卡马西平、i苯妥英钠的半衰期缩短至14小时以下；相反，l与丙戊酸钠合用时，l抑制丙戊酸钠的代谢，l可使t1/2延长至59～60小时。因此，l与丙戊酸钠合用时，l剂量应减为半量。

(2)本品虽不减弱华法林的抗凝作用，l但通过诱导CYP3A的活性，l从而降低口服甾体类避孕药的血浓度。

【用法与用量】

奥卡西平300mg相当于卡马西平200mg，l成人开始剂量为300mg/日，l以后可每日增加300mg，l加用或单用均为600～1200mg/日，l最大可达2400mg/日，l一日分两次服。儿童起始量为一日8～1Omg/kg，l每周加一日10mg/kg，l最大维持剂量为一日45mg/kg。

【制剂与规格】

奥卡西平片：i(1)150mg；(2)300mg；(3)600mg。