【适应证】

主要适用于单纯及复杂部分性发作及继发性全身强直一阵挛性发作患者单药治疗以及难治性癫痫的加用治疗。

【药理】

(1)药效学：i拉莫三嗪为电压依赖性钠通道阻滞剂，l通过减少钠内流而稳定神经细胞膜。在体外培养神经元中，l可以抑制谷氨酸诱发的爆发性放电；阻滞病灶的异常高频放电和神经细胞膜去极化，l但不影响正常神经细胞的兴奋传导。动物实验发现本品可对抗超强电刺激引起的强直性惊厥，l此作用比苯妥英钠强。

(2)药动学：i口服吸收良好，l生物利用度(F)可达98％。健康人和癫痫患者单剂量服用后，ltmax为0.5～5.0小时，l平均1.0～3.0小时，l儿童为1～6小时。Vd0.9～1.3L/kg。t1/2为6.4～30.4小时，l平均12.6小时，l若在服用丙戊酸钠基础上加服本品者，lt1/2可延长至11.2～51.6小时，l平均27小时。血浆蛋白结合率为55％。在肝内进行结合代谢，l生成失活代谢产物。94％通过肾脏排泄，l其中10％为药物原形，l2％通过粪便排泄。有效血浓度范围1～1.5μg/ml。

【不良反应】

(1)最常见的不良反应有：i头痛、i头晕、i嗜睡、i视物模糊、i复视，l共济失调、i恶心、i呕吐和皮疹(出现率5％～10％)其中以头痛(29％)、i头晕(19％)最为多见。

(2)较少见的不良反应有：i变态反应、i面部皮肤水肿、i肢体坏死、i腹胀、i光敏性皮炎等。此外，l还有胃纳差、i体重减轻等。

(3)剂量相关的不良反应有：i共济失调、i视物模糊、i复视、i头晕、i恶心、i呕吐等。

(4)剂量过大时，l出现严重嗜睡、i头痛，l甚至昏迷。

(5)严重致命性皮疹，l亦可发生Stevens-John-son综合征，l儿童出现率1/100，l成人为1/1000。

【禁忌证】

对本品过敏者或过敏体质禁用本品。

【注意事项】

(1)肝、i肾功能损害者，l给药剂量应当减少，l因为t1/2将明显延长。血液透析者t1/2亦可延长至58小时。

(2)年老、i体弱者剂量减半开始。

(3)与其他抗癫痫药物合用时将改变药物代谢。

(4)能与眼睛及全身其他色素组织结合，l使眼睛和皮肤组织中毒。

【药物相互作用】

(1)在服用丙戊酸钠患者中加服拉莫三嗪后，l引起丙戊酸钠浓度降低。

(2)在服用拉莫三嗪的基础上加服苯妥英钠和卡马西平，l将分别降低它们的稳态，l血药浓度45％～54％和40％。加服丙戊酸钠则增加拉莫三嗪的稳态浓度约40％。

【用法与用量】

成人推荐剂量(1)在服用丙戊酸钠的患者中，l第1，l2周应用25mg，l隔日1次；第3，l4周开始一日服用25mg，l此后每1～2周增加25～50mg，l直至达到维持量100～150mg/d，l分次口服。

(2)不与丙戊酸钠合用者每日从50mg开始，l2周后改为一日1OOmg分次服用，l逐步加到维持量一日300～500mg分次口服。国内经验以100～200mg维持为妥。

【制剂与规格】

拉莫三嗪片：i(1)25mg；(2)1OOmg；(3)150mg；(4)200mg。