苯巴比妥【基】

【适应证】

治疗部分性发作及全面性发作(包括失神及肌阵挛),l也用于Lennox-Gastaut综合征,l热性惊厥及新生儿癫痫。还可用于镇静催眠。

【药理】

(1)药效学:i抗癫痫的作用机制在于通过增强GABAA受体活性,l抑制谷氨酸兴奋性,l抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,l增加运动皮质的电刺激阈值,l从而提高了癫痫发作的阈值;并抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。也有调节钠、i钾及钙通道的作用。

(2)药动学:i参阅催眠药和镇静药苯巴比妥项下。

【不良反应】【禁忌证】【注意事项】【药物相互作用】【给药说明】

参阅本章催眠药和镇静药节苯巴比妥项下。并注意:i

(1)需数周后才能达到最大抗癫痫效果。

(2)停药阶段应逐渐减量以免导致发作或癫痫持续状态。

(3)当用其他抗惊厥剂替代苯巴比妥时,l苯巴比妥的用量应逐渐减少,l同时逐渐增加替代药的剂量,l以求控制癫痫发作。

(4)控制发作的有效血浓度为20~40μg/ml(80~200μmol/L),l超过40μg/ml可出现中毒症状。

(5)静注苯巴比妥钠时每分钟不应超过60mg,l注射速度过快可导致严重呼吸抑制。

(6)静脉注射后需30分钟左右才能达到最大效果。

(7)老年或体弱患者对一般常用量即可产生兴奋、i精神错乱或抑郁,l应减量。

(8)有些小儿在服用苯巴比妥后可产生兴奋。

(9)肌内或缓慢静脉注射多用于癫痫持续状态,l临用前加灭菌注射用水适量溶解。

【用法与用量】抗癫痫。

(1)口服:i①成人常用量:i一般一次0.03g一日3次;或0.09g睡前顿服。极量一次0.25g,l一日0.5g。②儿童常用量:i一日按体重3~5mg/kg或按体表面积125mg/m2睡前顿服或分3次服。

(2)肌内或缓慢静脉注射:i成人常用量:i肌内注射0.1g,l可每6小时一次,l24小时内不超过0.5g。重症患者,l缓慢静脉注射按体重3~5mg/kg或按体表面积125mg/m2。

【制剂与规格】

苯巴比妥片:i(1)15mg;(2)30mg;(3)1OOmg。

注射用苯巴比妥钠:i(1)50mg;(2)1OOmg;(3)200mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。