乙琥胺

【适应证】

用于典型失神发作。

【药理】

(1)药效学:i通过提高癫痫发作阈值,l抑制皮质每秒3次的棘慢复合波发放。有效阻断T型Ca2+通道,l调节细胞膜兴奋功能,l抑制运动皮质的神经传递。

(2)药动学:i口服易吸收。生物利用度(F)近100%,l分布到除脂肪以外的全身各组织。血浆蛋白结合不明显(<10%),l可通过血脑屏障。tmax为2~4小时(成年人),l3~7小时(儿童)。有效治疗血浓度为40~100μg/ml(350~700μmol/L)。成年人Vd0.65L/kg,lt1/2为50~60小时(成年人),l30~36小时(儿童)。在肝内代谢,l20%以原形药物从肾脏排出,l其余部分均以代谢产物排出。

【不良反应】

(1)较少见的不良反应有:i行为或精神状态改变,l皮疹,l咽喉疼痛,l发热,l粒细胞减少,l淋巴结肿大,l血小板减少和瘀斑。

(2)持续出现而需要注意的不良反应:i较常见的有食欲减退、i呃逆、i恶心、i呕吐和胃部不适;较少见的有头昏头痛,l眩晕,l嗜睡,l激惹或疲乏。

【禁忌证】

对本品及琥珀酰亚胺类药物过敏者禁用。

【注意事项】

(1)对琥珀酰亚胺类药物,l如甲琥胺、i苯琥胺等有交叉过敏反应。

(2)贫血、i肝功能损害和肾功能不全者,l用药应慎重。

(3)服药期间应定期随访白细胞和肝、i肾功能。

(4)当成人剂量超过每日1.5g,l6岁以下儿童超过1.0g时,l应密切注意毒性反应。

【药物相互作用】

(1)与氟哌啶醇合用时可改变癫痫发作形式和频率,l同时氟哌啶醇血浓度降低。

(2)与三环类抗抑郁剂及吩噻嗪类抗精神病药合用时,l抗癫痫作用减弱。

(3)与其他抗癫痫药合用时,l相互作用不明显。偶有使苯妥英钠血浓度增高的报告。与卡马西平合用时,l两者代谢均可增快而使血浓度降低。

【给药说明】

(1)为减少胃部刺激,l可与食物或牛奶同服。

(2)停药时须逐步减量,l以免发作失神持续状态。

(3)当用于代替其他抗癫痫药时应逐步增量。合并用药时亦应逐步增加剂量,l以便达到所需的血药浓度。当与静脉注射地西泮合用时,l初次剂量可以较大,l以求迅速达到有效血药浓度40~100μg/ml。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i口服,l开始0.25g一日2次开始,l4~7天后增加0.25g,l直至控制发作。最大剂量不超过一日1.5g。

(2)儿童常用量:i口服。6岁以下儿童开始一日0.25g,l4~7日后可增加0.25g,l直至控制发作。最大剂量为一日不超过1.0g分次服用。亦可按体重计算,l20mg/(kg?d),l口服。6岁以上儿童用量参考成人量。

【制剂与规格】

乙琥胺胶囊:i0.25g。

乙琥胺糖浆:i1OOml:i5g。