【适应证】

适用于12岁以上，l伴或不伴继发全身发作的部分发作癫痫患者。常与其他抗癫痫药物合用。

【药理】

(1)药效学：i加巴喷丁为人工合成的GABA类似物，l抗癫痫作用机制尚不清楚。它对GABA受体无激动作用，l也不抑制GABA的再摄取与降解，l它能与L型钙通道蛋白结合，l但不影响钙内流。有报道本品可能促进GABA的释放。

(2)药动学：i口服吸收快，l吸收过程可饱和，l口服300mg时，l生物利用度(F)约65％，l口服600mg时为42％±10％，l1600mg时约为35％。服药后tmax为2～3小时，lCmax为2～7μg/ml。可通过血脑屏障，l脑脊液中药物浓度约为血浓度的20％。脑组织内药物浓度可达血浓度的80％。血浆蛋白结合率很低(＜5％)。正常肾功能状态下，lVd为0.9L/kg，lt1/2为5～7小时；肾功能异常者t1/2延长达13小时，l但在透析中可在3.8小时清除。有效治疗浓度不肯定，l一般当＞2μg/ml(11.7μmol/L)时有效。在口服苯妥英钠同时口服400mg每日3次后浓度为2～4.8μg/ml(11.7～28μmol/L)。该药在体内不被代谢，l以原形药物从尿中排出，l其排泄率与肌酐清除率成正比。

【不良反应】

较常见的不良反应有共济失调，l站立不稳，l眼球震颤。较少见的不良反应有遗忘，l抑郁，l易激动及其他情绪和精神方面改变。罕见粒细胞减少症，l一般没有症状。偶有发热、i咳嗽、i下背痛及排尿困难等。

【禁忌证】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

(1)用药之前应当注意对加巴喷丁是否过敏。

(2)肾功能减退和老年患者应注意减少药物剂量，l减量标准应与肌酐清除率成比例。

(3)制酸剂能减少加巴喷丁的吸收20％以上，l因此必须在服制酸剂2小时后服用。

(4)加巴喷丁口服后可出现假性蛋白尿和白细胞减少。

(5)老年人和肾功能不全者应当减少药物用量。

(6)过量的症状为严重腹泻、i复视、i严重的头昏、i嗜睡和严重构音障碍，l口齿不清，l最严重者致死。

【药物相互作用】

(1)饮酒或与中枢抑制剂合用使中枢抑制作用增强。

(2)与制酸剂合用可减少吸收。

【给药说明】

(1)加巴喷丁的用药剂量由临床效果决定，l不由血药浓度决定；

(2)不能突然停用，l若换其他药物，l至少要有一周的减量期。

(3)首次给药应当睡前服用，l以减少不良反应。

(4)当每日服用3次时，l每次给药间距不得大于12小时；

(5)血液透析患者，l若从未应用加巴喷丁者，l首剂口服300～400mg。然后，l每透析4小时给予200～300mg。

【用法与用量】

(1)成人剂量：i第一天口服300mg，l第二天口服600mg分2次服，l第三天900mg分3次服。此后，l剂量随临床疗效而决定，l维持量在900～1800mg。但剂量增至2400～3600mg/d亦能耐受。

(2)儿童：i12岁以下的剂量未定。12～18岁少年，l剂量与成年人同。

(3)老年人：i首次剂量由肾功能肌酐清除率决定。调节方案为：i①肌酐清除率＞60ml/分钟，l1200mg/d(每次400mg一日3次)；②30～60ml/分钟，l600mg/d(每次300mg一日2次)；③15～30ml/分钟，l300mg/d(每次300mg一日1次)；④＜15ml/分钟，l150mg/d(每次300mg隔日1次)。

【制剂与规格】

加巴喷丁胶囊：i　(1)100mg；(2)300mg；(3)400mg。