【适应证】

适用于：i单纯部分性、i复杂部分性发作和全身强直一阵挛性发作以及婴儿痉挛症的患者，l尤其是对Lennox-Gastaut的临床疗效较好。也用于偏头痛的预防性治疗。

【药理】

(1)药效学：i本品可阻滞电压依赖性钠通道(主要影响失活态通道)，l从而减少Na＋内流；也可在GABAA受体处增加GABA的抑制作用；并可限制AMPA受体的激活；此外，l本品还是一种弱的碳酸酐酶抑制剂。托吡酯可使大脑皮质癫痫样放电持续时间和动作电位数量减少。动物实验中，l亦可抑制各类癫痫模型(大鼠的强直、i失神发作，l小鼠听觉强直发作，l大鼠杏仁核点燃发作和外伤癫痫以及其他动物由戊四氮诱导)的抽搐发作等。

(2)药动学：i口服易吸收，l不受食物影响，l生物利用度近100％。tmax为2小时。单次口服100mg1Cmax可达4.68μg/ml±0.85μg/ml；200mg时达8.18μg/ml±1.23μg/ml；400mg时达16.41μg/ml±1.74μg/ml。血浓度高低与服药剂量呈线性相关。血浆蛋白结合率仅为9％～17％。约有一半药物在肝脏代谢，l主要以原形药物和代谢产物由肾脏排出，l原形药物约占80％左右。正常肾功能者Vd为0.6～1.0L/kg，lt1/2为19～25小时。恒量多次服药，l4～8天达Css。肝、i肾功能不良者，l清除减慢，l肾功能损伤者，l恒量多次服药，l10～15天后，l仍未达到Css。儿童的t1/2较成年人短。有效血浓度为9～12μg/ml。

【不良反应】

不良反应发生率约占20％，l其中以中轻度较多，l常常在迅速加药过程中出现，l但持续时间一般不超过4个月。按照症状的频度，l依次为头晕、i疲乏、i体重下降、i复视、i眼球震颤、i嗜睡、i精神异常、i思维紊乱、i找词困难、i共济失调、i厌食、i注意力不集中等。国内报告约10％的儿童出现少汗或无汗。头痛亦相当常见。不良反应的发生与用药剂量无关。

【药物相互作用】

苯妥英钠和卡马西平可降低本品的血浓度50％。本品可降低雌激素的血浓度，l可影响含雌激素口服避孕药的避孕效果。

【用法与用量】

(1)抗癫痫治疗：i①成人常用剂量：i从25mg/d开始，l每周加药1次，l每次增加25mg，l直至症状控制为止。推荐维持剂量为一日100～200mg，l分次服。②儿童剂量：i从每日0.5～1mg/kg开始，l每周增加一日0.5～1mg/kg，l维持剂量为一日3～6mg/kg。

(2)偏头痛的预防性治疗：i宜从小剂量开始，l一日15～25mg，l睡前服，l以后酌情逐增剂量，l可达一日100～200mg，l分次服用。

【制剂与规格】

托吡酯片：i(1)50mg；(2)1OOmg。