【适应证】

用于部分性发作及继发性全身发作的加用治疗。也可用于婴儿痉挛及Lennox-Gastaut综合征。

【药理】

(1)药效学：i氨己烯酸不可逆地抑制GABA氨基转移酶，l减少GABA降解，l使脑内GABA浓度增加30％。停药后4～6日GABA氨基转移酶活性才能恢复到用药前水平，l这反映了GABA合成所需的时间。

(2)药动学：i口服吸收良好，l不受食物影响，l生物利用度(F)约为60％～80％，ltmax为0.5～2小时。不与血浆蛋白结合，l在体内代谢，l以原形从肾脏排出。Vd为0.8L/kg。t1/2为4～7小时。GABA氨基转移酶抑制半效期4～5日，l故其疗效长于t1/2。

【不良反应】

乏力、i困倦、i头痛、i胃肠道不适、i共济失调、i体重增加、i抑郁、i易激惹。近年发现10％的患者出现周围性视野缺损。动物实验发现脑内神经髓鞘内有空泡形成，l但在人的病理检查及MRI均未发现。

【注意事项】

2％～4％出现抑郁，l长期应用出现周边性视野缩小，l应每6个月检查视野1次，l如出现视野缩小应停用。可使失神及肌阵挛发作加重。

【药物相互作用】

本品与苯妥英钠、i扑米酮合用可使后二者的血浓度逐渐降低。

【用法与用量】

(1)成人：i口服开始剂量为500mg一日1次，l以后每周增加500mg/d，l维持剂量为1000～1500mg/d分两次服用。

(2)儿童：i开始剂量为一日40mg/kg，l维持量为一日60～100mg/kg，l用于治疗婴儿痉挛个别可达一日150mg/kg。

【制剂及规格】

氨己烯酸片：i500mg。