【适应证】
治疗难治性部分性及继发性全面发作。也用于Lennox-Gastaut综合征。
【药理】
(1)药效学:i可能阻滞谷氨酸NMDA受体(甘氨酸识别部位)的活性,l易化GABA的传递以及阻滞钠通道。对多种癫痫模型均有保护作用。对缺氧缺血动物模型大脑有保护作用。
(2)药动学:i口服吸收良好,l食物对吸收无影响,l生物利用度为90%。tmax为1~4小时。血浆蛋白结合率为20%~25%。部分药物在肝脏进行羟化和结合反应,l生成失活代谢产物,l原形药物(40%~50%)和代谢产物由肾脏排出。Vd为0.75L/kg,lt1/2为20小时(13~30小时)。有效血浓度范围30~100μg/ml。
【不良反应】
恶心、i呕吐、i厌食、i体重下降、i视力模糊、i共济失调、i嗜睡。4%出现特异性反应,l再生障碍性贫血31例(死亡10例),l肝功能衰竭14例(110000人口中)。
【禁忌证】
对本品过敏、i血液异常及肝功不全者禁用。
【注意事项】
(1)骨髓抑制及严重肝损害虽不常见,l但后果严重。
(2)孕妇和哺乳期妇女不宜使用。
(3)肾功能不全、i青光眼、i心血管病慎用。
(4)用药期间避免驾车及从事机械操作。
【药物相互作用】
苯妥英钠和卡马西平等药酶诱导剂可加快本品的代谢。本品可使卡马西平的代谢加快,l血浓度降低,l需调整剂量;但又可使苯巴比妥、i苯妥英钠和丙戊酸钠的代谢减慢,l血浓度升高,l也需调整剂量。
【用法与用量】
(1)成人口服起始剂量为400mg/d,l分3次服用,l每1~2周增加600~1200mg/d,l最高可达3600mg/d。
(2)儿童口服起始剂量为15mg/kg/d,l可逐渐增加剂量达45mg/kg/d。
【制剂及规格】
非尔氨酯片:i(1)400mg;(2)600mg。
非尔氨酯糖浆:i5ml:i600mg。