【适应证】
用于部分性发作及继发性全身发作。
【药理】
(1)药效学:i阻滞神经细胞及胶质细胞对GABA的再摄取,l从而增加受体部位GABA的含量,l增强GABA能神经的抑制作用。
(2)药动学:i口服易吸收,l生物利用度(F)96%。与食物同服可以延缓吸收,l但不影响吸收率。tmax为0.5~1.5小时。血浆蛋白结合率为96%。在肝脏代谢为失活代谢产物,l主要以代谢产物从粪便排出,l少量从尿排出。Vd为1.0L/kg。t1/2为7~9小时,l与药酶诱导剂合用则缩短至2~3小时。有效浓度范围1~234ng/ml。
【不良反应】
头痛、i头晕、i乏力、i神经质、i震颤、i腹泻、i感冒样症状、i共济失调、i抑郁、i精神混乱。罕见有健忘、i情绪不稳、i兴奋、i眼震、i皮疹等。
【禁忌证】
有肝脏疾病患者禁用。
【注意事项】
(1)半衰期短,l一日需服药3次。
(2)孕妇及哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】
卡马西平、i苯巴比妥、i苯妥英钠和扑米酮等药酶诱导剂可加速本品的代谢,l使血浓度降低至原来的1/3。
【用法与用量】
成人口服起始剂量为5mg,l一日3次,l维持量10~15mg,l一日3次(与肝酶诱导剂合用)或5~10mg,l一日3次(不与肝酶诱导剂合用)。
【制剂与规格】
噻加宾片:i(1)5mg;(2)10mg;(3)15mg。