*左乙拉西坦

【适应证】

用于部分性发作及继发性全面发作的添加(加用)治疗。

【药理】

(1)药效学:i作用机制尚不了解。对很多动物模型有抗惊厥作用,l如毛果芸香碱及红藻氨酸的模型以及杏仁核点燃模型;但对超强电刺激引起的强直性惊厥及戊四氮引起的阵挛性惊厥无效。

(2)药动学:i口服250mg至5000mg吸收快而完全(>90%),l饮食对吸收无影响。生物利用度(F)近100%。tmax为0.3~1.6小时。在肝脏仅有少量代谢,l66%以原形药物从肾脏排出。Vd10.5~0.7L/kg。t1/216~8小时,l儿童<6小时,l老年人延长至10~11小时。不与血浆蛋白结合,l无药物间相互作用。尚不了解其有效血浓度范围。

【不良反应】

困倦、i嗜睡、i头痛、i头晕、i哮喘。

【注意事项】

左乙拉西坦为1998年在国外上市的新型AEDs,l对其抗癫痫机制尚不了解。对其适应证、i不良反应等也缺乏经验。老年人消除半衰期延长与肾功能下降有关,l应根据肌酐清除率调整剂量。

【用法与用量】

口服 成人起始剂量为1000mg/d分2次服用,l以后每两周增加1000mg/d。维持量1000~4000mg/d。

【制剂与规格】

左乙拉西坦片:i(1)250mg;(2)500mg;(3)750mg;(4)1000mg。