盐酸苯海索【基】

【适应证】

用于治疗帕金森病和帕金森综合征。也用于药物引起的锥体外系疾患,l但迟发性多动症除外。

【药理】

(1)药效学:i一般认为可部分阻滞中枢(纹状体)的胆碱受体,l使黑质纹状体部位的胆碱能神经与多巴胺能神经的功能获得平衡。用药后帕金森病症状及药物诱发的锥体外系症状可缓解,l流涎可减少,l但抗精神病药引起的迟发性运动障碍不会减轻,l用抗胆碱药后反而会加重。此外苯海索对平滑肌有松弛作用,l小量时可有抑制中枢神经系统作用,l大量则引起中枢神经系统兴奋。

(2)药动学:i口服后胃肠道吸收快且完全,l可通过血脑屏障进入中枢神经系统,l口服1小时起效,l作用持续6~12小时。服量的56%随尿排出。

【不良反应】

常见有头晕、i视物模糊、i便秘、i出汗减少、i排尿困难、i嗜睡、i口鼻或喉干燥、i畏光、i恶心、i呕吐等。长期用药可有失眠、i精神错乱、i幻觉、i记忆认知障碍等。

【注意事项】

(1)老年患者长期应用容易促发青光眼。治疗期间应定期测定眼内压,l特别对有闭角型青光眼的患者。

(2)下列情况应慎用:i①心血管功能不全有发生心律失常的危险;②迟发性多动症可能加剧;③锥体外系反应如由吩噻嗪类及利血平引起者,l以及有精神病的患者,l可加重精神症状及促发中毒性精神病;④已有或倾向于有闭角型青光眼者,l因散瞳可引起眼内压增高,l并可促使急性发作;⑤肝功能障碍;⑥完全性或部分性肠梗阻或有此病史者可使肠道运动减弱及张力减低,l加重或促发肠梗阻;⑦重症肌无力可因乙酰胆碱的作用受抑制而病情加重;⑧中度或重度前列腺肥大或尿潴留可促使排尿困难;⑨肾功能障碍时排泄减少,l有增加副作用的危险。⑩高血压可能加重。

(3)超量或中毒量的处理:i①除了患者处于昏迷前期、i惊厥或精神病状态外,l应予催吐或洗胃;②心血管与中枢神经系统的毒性,l可肌注或缓慢静滴水杨酸毒扁豆碱1~2mg,l按需每隔2小时可重复,l最大量可达2mg;③控制兴奋或激动可用小量的短效巴比妥类药,l瞳孔扩大可用0.5%硝酸毛果芸香碱滴眼,l必要时应即进行辅助呼吸和对症支持治疗。

【药物相互作用】

(1)与乙醇、i中枢抑制剂合用使中枢抑制作用加强。

(2)与金刚烷胺、i抗胆碱药或其他有抗胆碱作用的药物、i单胺氧化酶抑制剂包括呋喃唑酮、i帕吉林及丙卡巴肼合用时,l可加强抗帕金森病药的抗胆碱作用,l并可发生麻痹性肠梗阻。

(3)与制酸药或吸附性止泻剂合用时,l可减弱其抗帕金森病疗效,l必须应用时两者至少要间隔1~2小时。

(4)与左旋多巴或其复方制剂合用,l可加强左旋多巴的疗效,l有精神病史的患者不宜合用。

(5)与氯丙嗪合用时,l由于本品可减慢胃肠道蠕动,l使氯丙嗪的吸收减少,l血浓度降低。

【给药说明】

(1)有蓄积作用,l治疗开始及治疗中用量应缓慢调整,l用药需个体化,l以能理想地控制患者的症状为度。

(2)对抗胆碱能药敏感的老年人,l和同时接受其他药物的患者,l应格外谨慎。

(3)进食时或进食后服药均可减轻对胃黏膜的刺激。

(4)脑炎后帕金森综合征及青年型帕金森病,l往往比血管性帕金森综合征或帕金森病的老年患者的用量要大,l耐受性也更明显。

(5)大剂量用药会引起欣快感与幻觉等精神症状。

(6)停用时剂量应逐渐递减。

【用法与用量】

(1)抗帕金森病,l成人常用量:i第一日1~2mg,l一日2次,l口服,l逐渐增加至疗效满意而不出现明显副作用为止,l一般有效治疗量为2mg,l一日3次,l最大每日不超过10mg,l分3~4次。需长期服用。

(2)用于药物诱发的锥体外系反应,l第一日1mg,l以后视需要及耐受力逐渐加至5~10mg。老年患者对本品可更敏感,l应酌情减量。儿童用量尚未定。

【制剂与规格】

盐酸苯海索片:i2mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。