甲磺酸培高利特

【适应证】

与溴隐亭相同。

【药理】

(1)药效学:i培高利特是一种半合成的麦角类多巴胺受体激动剂,l选择性激动突触后D1和D2受体,l抗帕金森病作用较溴隐亭强,l作用时间亦较溴隐亭长,l可维持在6小时以上,l培高利特与溴隐亭的等效剂量比为1:i10~1:i12,l即1mg培高利特的作用相当于10~12mg溴隐亭的作用。本品能抑制泌乳素的分泌;在正常人引起血清生长激素浓度暂时性升高;而在肢端肥大症患者生长激素浓度则降低;并会引起血清黄体激素(LH)浓度降低。

(2)药动学:i口服吸收迅速,ltmax为1~3小时,lt1/2平均为30小时(15~40小时),l血浆蛋白结合率90%。口服后7天代谢清除,l在肝脏代谢,l主要以代谢产物从尿排出。

【不良反应】

基本与溴隐亭相似,l主要有:i体位性低血压、i幻觉、i精神错乱、i异动症、i食欲减退、i恶心、i呕吐、i腹痛或胃痛、i便秘或腹泻、i嗜睡、i流感样症状、i下背部痛、i无力等。

【禁忌证】

对本品或其他麦角生物碱过敏者禁用。

【注意事项】

(1)可抑制乳汁分泌,l哺乳期妇女不宜应用本品。对儿童的安全性尚未明。

(2)下列情况应慎用:i①心律不齐(会增加房性早搏及窦性心动过速的危险性);②精神疾病(先前已有的精神错乱及幻觉可加重)。

(3)服本品期间应随访血压(本品常可降低血压,l升高血压则较少见)。

(4)进餐时服药可减轻胃刺激。

(5)服药后可有嗜睡或眩晕,l故不宜驾驶或做危险性工作。

(6)逾量的处理:i采取对症及支持疗法,l可用如下措施:i①用活性炭代替或加速胃排空;②如需要可用抗心律失常药,l监护心脏功能;③用吩噻嗪或其他神经安定剂治疗中枢神经系统的刺激症状;④维持动脉血压。

【药物相互作用】

参见溴隐亭。

【给药说明】

(1)应以小剂量开始,l逐渐缓慢增量,l调节到最低有效量,l以避免或减轻副作用的发生。

(2)恶心与眩晕常发生在本品开始治疗时,l继续治疗后常可消失;但减少培高利特剂量亦可减少或减轻这些副作用的发生率与严重度。于睡前服用首剂药物可使患者更好地耐受眩晕与恶心。进餐时服药亦可减轻恶心。

【用法与用量】

开始治疗时0.025mg,l一日1次,l进餐时服用,l以后每隔5日每日增加0.025mg,l直至最低有效量,l获得最理想的疗效而不出现副作用为止。通常有效剂量一日0.375mg~1.5mg,l分次服用,l最大量一日不超过2.4mg,l在调节本品剂量中,l合用的左旋多巴剂量应按临床反应酌情减少。

【制剂与规格】

甲磺酸培高利特片:i(1)0.05mg;(2)0.25mg;(3)1.0mg。