【适应证】
适用于原发性帕金森病和/或帕金森综合征，l痴呆(包括阿尔茨海默病和/或血管性痴呆)及抑郁症。
【药理】
(1)药效学：i司来吉兰是一种不可逆的B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂，l小剂量时选择性抑制MAO-B，l大剂量时对A型和B型MAO都有抑制作用。每日口服10mg司来吉兰对肠道MAO-A无作用，l不抑制外周儿茶酚胺的降解，l故不会诱发血压升高、i心动过速、i头痛、i呕吐等不良反应；可完全抑制血小板MAO-B活性，l但不能完全抑制脑内MAO-B。MAO-B在脑内多巴胺降解中起重要作用，l司来吉兰通过选择性抑制MAO-B，l减少脑内多巴胺的降解，l增强多巴胺的作用。本品单用时治疗作用弱，l与复方左旋多巴合用有协同作用，l可减少后者的用量约25％。司来吉兰(或其代谢物)也可通过其他机制，l包括在突触处妨碍DA的再摄取而加强多巴胺能的活性。
(2)药动学：i口服易吸收，ltmax为1小时，l有首关清除。能通过血脑屏障，lt1/2平均为40小时。口服后经代谢转化为N-去甲丙炔苯丙胺、i1-甲基苯丙胺及1-苯丙胺，l代谢产物主要从尿排出，l15％从粪便排泄。一次口服5mg或10mg后，l24小时尿中排出的甲基苯丙胺平均为63.3％。
【不良反应】
与复方左旋多巴合用时，l可产生多巴胺能不良反应：i恶心、i幻觉、i异动症等，l减少复方左旋多巴用量后可避免或减轻不良反应。本品不良反应少，l但其在脑内可被转化为甲基苯丙胺和少量苯丙胺，l对少数患者有精神兴奋作用，l同时可引起失眠，l因此服药时间应在早晨、i中午，l午后勿用此药。少见的不良反应有头昏、i腹痛或胃痛、i体位性低血压、i心律失常、i肝酶升高、i记忆障碍(多见于每日量超过10mg者)、i肌肉痉挛或指趾麻木、i口周或喉头烧灼感、i皮肤与眼睛对日光过敏、i疲乏、i出汗过多，l有胃溃疡者慎用。司来吉兰过量后可能发生高血压危象。
【注意事项】
(1)动物研究显示本品无致癌和致畸胎作用。
(2)司来吉兰是否影响人乳汁分泌尚不明了。但可减少或抑制唾液分泌，l因此可助发生龋齿、i牙周病、i口腔念珠菌病等。
(3)遇到下列情况时应衡量利弊慎用本品：i①严重的痴呆；②严重的精神病；③迟发性异动症；④过多的震颤(情况可能加重)；⑤有消化性溃疡病史者。
(4)逾量的治疗：i服药后近12小时内过量的症状可全无或极轻微，l此后发展缓慢，l在24～48小时后达到高峰。在此时期内患者立即住院并密切监护是最重要的。治疗包括：i①在过量早期应催吐、i洗胃并保持呼吸道通畅，l必要时可用机械呼吸及补充氧气；②缓慢静滴地西泮以治疗中枢神经系统受刺激的症状和体征，l应避免用吩噻嗪类药物；③对低血压及血管性虚脱可用静脉补液，l必要时也可用稀释的升压药治疗，l肾上腺素能药物可产生明显的升压反应；④密切监测体温，l用退热药及降温毯治疗高热；维持水和电解质平衡亦甚重要。
【药物相互作用】
(1)与三环类抗抑郁剂和/或选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)合用有可能引起5-羟色胺综合征，l或其他不良反应，l如自主神经功能紊乱，l严重焦虑或谵妄，l意识障碍，l高热，l癫痫发作，l肌强直或震颤等。故避免合用两药；停用本品后至少14日才可开始用三环类抗抑郁剂或SSRIs。
(2)与左旋多巴合用可加强左旋多巴引起的异动症、i恶心、i体位性低血压、i精神错乱及幻觉。故在开始用本品治疗后2～3日内应按临床反应酌情减少左旋多巴的剂量。
(3)与哌替啶合用可引起兴奋、i出汗过多、i肌强直及严重高血压；个别病例可发生呼吸抑制、i昏迷、i惊厥、i高热、i血管性虚脱甚至死亡；因此应用MAO抑制剂后2～3周内应避免使用哌替啶。
(4)本品剂量在20mg/日以上者，l如同服用含有酪胺的食物或饮料如干酪、i酵母/蛋白提取物、i熏肉或盐腌肉、i家禽或鱼、i发酵的香肠或其他发酵的肉类、i酸泡菜、i香蕉、i太熟的水果、i啤酒、i红白酒等、i可引起突然及严重的高血压反应。
【给药说明】
(1)治疗帕金森病所用的司来吉兰每日剂量不应超过10mg，l因为超量时本品会发生非选择性地抑制MAO的危险，l若MAO-A被抑制则可能发生高血压危象。曾有报告司来吉兰一日服单剂20mg时发生酪胺介导的高血压反应。此外，l司来吉兰一日量大于10mg者并不显示对帕金森病有更好的疗效。
(2)应在进早餐及午餐时服用以减轻可能有的恶心与失眠，l不应在下午或傍晚服药。与复方左旋多巴同用时应按临床反应需酌情减少左旋多巴的剂量，l以免引起如不自主运动或幻觉等副作用。
(3)司来吉兰每日量在20mg以上，l与含有酪胺或其他高增压胺的食物或饮料同用时，l可能引起突然及严重的高血压反应，l反应通常只限于几小时，l且甚易被作用迅速的降压药如拉贝洛尔、i硝苯地平所纠正。反应的严重度视摄入的酪胺量、i胃排空的速率以及服用MAO抑制剂和摄入酪胺之间的间隔时间长短而定。停用MAO抑制剂后，l饮食限制需继续至少2周；其他含酪胺或高增压胺的食物如酸乳酪、i酸奶油、i奶油干酪、i酸奶制成的干酪、i巧克力及酱油，l如果吃得新鲜而且适度，l一般不至引起严重副作用。
【用法与用量】
一次2.5mg～5mg，l一日2次，l于早餐和午餐时服用。
【制剂与规格】
盐酸司来吉兰片：i5mg。