【适应证】

作为左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的佐剂用于原发性帕金森病和帕金森综合征的治疗。

【药理】

(1)药效学：i恩托卡朋是一种高效、i选择性、i可逆的外周儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂，l不易通过血脑屏障。在外周可抑制左旋多巴转化为3-氧甲基多巴。单用无效，l与左旋多巴合用可提高左旋多巴的生物利用度。血药浓度与其对红细胞COMT活性的抑制作用呈剂量依赖性，l剂量依赖性提高左旋多巴的生物利用度和延长其半衰期，l不影响最大血浆浓度及达峰浓度的时间，l使血浆3-氧甲基多巴的AUC值下降46％。

(2)药动学：i口服易吸收，l健康人tmax为0.4～0.9小时，l吸收不受食物的影响。有首关清除，l生物利用度(F)约为35％。恩托卡朋具有与左旋多巴相似的药动学特性，l两者可同时服用。本品的血浆蛋白结合率高，l主要经肝脏与葡糖醛酸结合，l主要以代谢产物从粪便排泄，l10％～20％从尿中排泄。t1/2约2小时。

【不良反应】

耐受性好，l不良反应短暂而轻微。最常见为多巴胺能异动症，l其次为恶心、i呕吐、i眩晕、i头痛、i疲乏、i食欲减退、i上腹部不适等，l可通过减少同用的左旋多巴剂量而得到控制，l胃肠道反应可加用吗丁啉治疗。非多巴胺能不良反应中最常见的是腹泻。此外，l部分患者尿液变成深黄色或橙色，l这与恩托卡朋及其代谢产物本身黄色有关。

【注意事项】

本品能显著增加左旋多巴的生物利用度，l延长左旋多巴的作用时程，l合用的复方左旋多巴的每日用量需减少。

【药物相互作用】

恩托卡朋不宜与阿朴吗啡合用。与肾上腺素、i异丙肾上腺素等儿茶酚胺类合用可增加心血管系统不良反应，l需要合用时，l后者应减量。与丙咪嗪合用可引起疲乏、i口干、i恶心。与MAO-B抑制剂等其他抗帕金森病药之间的药物相互作用尚未见报道。

【给药说明】

恩托卡朋单用无效，l须与复方左旋多巴合用。

【用法与用量】

有效剂量为100～200mg/次，l一日次数依复方左旋多巴而定。

【制剂与规格】

恩托卡朋片：i(1)100mg；(2)200mg。