巴氯芬

【适应证】

适用于肌张力障碍的治疗。

【药理】

(1)药效学:i巴氯芬是一种γ-氨基丁酸B受体激动剂及P物质拮抗剂。提高初级传入神经元的兴奋阈值,l并减少突触前部位兴奋性氨基酸的释放。应用本品可致单突触和多突触传递的抑制。对缓解肌张力增高、i减少伸肌和屈肌痉挛程度与频度有效,l对口下颌肌张力障碍等局限性肌张力障碍有效。

(2)药动学:i口服吸收快而完全,ltmax为0.5~1.5小时,lt1/2为3~4小时,l约15%在肝代谢,l大部分以原形药物由肾脏排出。摄入量的75%在72小时内排出。

【不良反应】

本品可引起嗜睡、i乏力、i眩晕、i恶心,l呼吸抑制、i心功能下降、i共济失调及精神错乱(少见),l偶有尿潴留。肝、i肾及呼吸功能差者慎用。

【禁忌证】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

(1)妊娠、i癫痫、i脑卒中、i精神障碍、i肺或肾功能不全者慎用。

(2)有镇静作用,l用药后驾车需注意。

(3)停药前应逐渐减量。

【药物相互作用】

(1)本品与其他中枢抑制剂或乙醇合用时,l可增加镇静作用。

(2)与三环类抗抑郁剂合用可加强本品作用,l引起明显的肌张力过低。

(3)与降压药合用使降压作用加强,l因此降压药的剂量应适当调整。

(4)帕金森病患者同时接受本品和卡比多巴左旋多巴治疗,l有报道引起精神错乱、i幻想和激动不安。

【用法与用量】

从小剂量开始,l日剂量5~10mg,l分1~2次。可逐增剂量,l最大日剂量为80mg,l分3~4次,l口服。

【制剂与规格】

巴氯芬片:i(1)10mg;(2)25mg。