舒马曲坦

【适应证】

适用于中到重度偏头痛发作期的治疗,l月经性偏头痛和丛集性头痛的治疗。

【药理】

(1)药效学:i本品属曲普坦类抗偏头痛药,l为选择性5-HT受体激动剂。对5-HT1B、i5-HT1D受体有高亲和力,l能阻断血管活性肽的释放和脑膜、i硬膜血管神经源性炎性反应。对脑干三叉神经核有抑制作用,l对脑膜、i硬膜和脑动脉有收缩作用。其作用较麦角胺强,l不良反应小。

(2)药动学:i口服吸收快,l生物利用度为14%,l血浆蛋白结合率为14%~21%,lt1/2约2小时。主要由肝脏代谢形成失活的吲哚乙酸类似物,l由尿排出,l少部分经粪便排泄。

【不良反应】

头晕、i眩晕、i疲倦、i抑郁、i嗜睡、i刺痛感、i沉重感,l肌肉发紧和一过性高血压。这些不良反应可随着机体对药物的适应而消失。偶见有过敏症、i癫痫发作、i低血压、i心动过速及胸痛等反应。

【禁忌证】

本品禁用于下列疾病:i未控制的高血压、i缺血性心脏病、i有心肌梗死病史或冠状动脉疾病者及对本品任何成分过敏者。服用此药的24小时内禁用含麦角胺的药物,l否则可能发生血管痉挛。

【注意事项】

(1)本品存在滥用的危险性。

(2)本品慎用于有潜在心脏病、i缺血性心脏病易患者及肝、i肾功能异常者或以往用本品出现过胸痛或胸部发紧的患者。

(3)本品不适用于儿童和老年人。

(4)用药后不宜开车或操纵机器。

【药物相互作用】

本品有轻度升高血压的作用,l故禁与血管收缩药、i升压药及单胺氧化酶抑制剂合用。

【用法与用量】

(1)口服:i一次50mg。24小时最大剂量200mg。

(2)皮下注射:i一次6mg,l如症状复发可在24小时内再注射6mg,l但最少应相隔1小时。24小时最大药量为12mg。

(3)鼻喷剂:i一次20mg,l最大剂量40mg/d。

【制剂与规格】

舒马曲坦片:i(1)25mg;(2)50mg;(3)100mg。

舒马曲坦注射液:i2ml:i6mg。

舒马曲坦鼻喷剂:i20mg。