【适应证】
(1)偏头痛的预防和偏头痛相关的头痛。(2)发作性、i慢性紧张性头痛,l慢性每日头痛和转化的偏头痛。(3)其他疼痛,l如创伤后头痛、i面部疼痛综合征等。(4)也可用于抑郁症、i各种病因所致的抑郁状态和精神分裂症伴抑郁症状者。
【药理】
(1)药效学:i本品为三环类抗抑郁剂。抗抑郁作用强,l且有较强的镇静、i催眠、i抗焦虑及抗胆碱作用。
(2)药动学:i口服吸收快,ltmax为8~12小时,l血浆蛋白结合率90%,l经肝脏代谢,l主要分布在脑、i心、i肝等组织。其代谢产物去甲替林也有较强的抗抑郁作用。主要由肾脏缓慢排泄,l口服后24小时排出40%,l72小时排出60%。t1/2为44~75小时。
【不良反应】
常见有:i头晕、i出汗、i乏力、i恶心、i失眠、i尿频、i尿涩、i口干、i心悸、i便秘。少见:i体位性低血压、i皮疹、i皮肤瘙痒症、i心律失常、i束支传导阻滞、i心肌劳累、i肝功能损害等。偶见:i白细胞减少、i锥体外系反应、i轻躁狂状态、i胆汁瘀积性黄疸、i肝坏死,l意外或过量可导致死亡。亦可致脑电图改变、i致畸。此外,l排尿困难较明显,l尤其是男性较多见。神经系统的不良反应常有头痛、i震颤、i不稳和无力等,l大剂量时可出现癫痫发作。
【禁忌证】
严重心、i肝疾病、i高血压病、i青光眼、i前列腺肥大、i尿潴留患者及孕妇禁用。
【注意事项】
(1)本品因镇静作用强,l宜下午、i晚上服药。儿童慎用。
(2)治疗期应定期随访检查:i血细胞计数,l血压,l心脏功能监测,l肝功能测定。
【药物相互作用】
(1)不宜与单胺氧化酶抑制剂合用,l应在停用10~14日后再用本药。不要与同类药或其他类抗抑郁剂合用,l以免因药物的相互作用而增强不良反应。
(2)与中枢抑制剂、i甲状腺素、i吩噻嗪类、i抗胆碱药等药物合用有协同作用,l宜适当减量。
【给药说明】
(1)使用本品时,l用量必须注意个体化。
(2)老年患者因为代谢与排泄均下降,l对本类药的敏感性增强,l用量一定要减小。使用中应格外注意防止体位性低血压以致摔倒。
(3)服用本品宜在饭后,l以减少胃部刺激。开始服药时常先出现镇静,l抗抑郁的疗效需在1~4周之间才明显。维持治疗时,l可每晚1次顿服。但老年人、i少年与心脏病患者仍宜分服。对易发生头昏、i萎靡等不良反应者,l可在晚间l次顿服,l以免影响白天工作。
【用法与用量】
(1)抗抑郁:i①口服,l开始一日12.5~25mg,l分1~3次服,l随后逐渐加量。有效剂量为150~250mg,l维持剂量为一日50~100mg。缓释片因释放缓慢,l故有效剂量可为一日50~100mg,l每晚睡前服用。②肌肉注射,l一次25~50mg,l一日2次。儿童抑郁症为25~100mg/d。小儿遗尿症10~25mg,l睡前服。
(2)神经症:i口服,l开始一日12.5~25mg,l分1~2次服。有效剂量为25~150mg。
【制剂与规格】
盐酸阿米替林片:i(1)10mg;(2)25mg;(3)50mg。
盐酸阿米替林缓释片:i50mg。
盐酸阿米替林胶囊:i25mg。
盐酸阿米替林注射液:i1ml:i10mg。
注释:i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。