【适应证】

(1)偏头痛：i主要用于偏头痛的预防性治疗。(2)慢性每日头痛。(3)非丛集性头痛的其他类型头痛。(4)其他：i包括高血压、i冠心病心绞痛、i心律失常、i肥厚性心肌病、i嗜铬细胞瘤、i震颤等。

【药理】

(1)药效学：i本品为非选择性β受体阻滞药，l通过β受体阻断而起作用(参见第四章心血管系统用药)。

(2)药动学：i本品脂溶性较高，l口服几乎完全吸收，ltmax为1～1.5小时。在血中大部分与血浆蛋白结合。在肝脏中代谢，l生物利用度较低。t1/2约4小时。代谢产物90％以上由尿排出，l极少量以原形药物从尿排出。口服后血浓度个体差异较大。血浆药物浓度与疗效之间没有单一的量效关系。

【不良反应】

(1)可出现窦性心动过缓及房室传导阻滞。

(2)可诱发或加重心力衰竭。

(3)可诱发支气管哮喘。

(4)部分患者可出现中枢系统有关的副作用，l包括多梦、i头晕、i幻觉、i嗜睡、i头痛、i失眠、i疲乏等，l但发生率低，l症状较轻。

(5)外周血管痉挛：i表现为肢端发冷、i雷诺征现象及跛行。

(6)消化道反应：i可致恶心、i腹痛、i便秘、i腹胀等。

(7)对血糖的影响：i糖尿病患者应用本品可能使血糖升高和延缓胰岛素后血糖的恢复，l可能掩盖低血糖症状。

(8)眼、i皮肤综合征：i主要表现为干眼症、i结膜炎、i角膜溃疡伴皮肤病变，l如牛皮癣样皮疹，l偶可引起硬化性腹膜炎。

(9)长期应用可能引起性功能减退。

【禁忌证】

有支气管哮喘、i支气管痉挛、i严重窦性心动过缓、i窦房传导阻滞、iⅡ度、iⅢ度房室传导阻滞及休克患者禁用；糖尿病酸中毒患者亦禁用。

【注意事项】

(1)本品口服后血浓度个体差异较大，l用药剂量宜个体化，l并从小剂量开始。

(2)突然停药可使冠心病患者心绞痛症状恶化，l甚至出现心肌梗死，l故应逐渐减量停药。

(3)外科手术前是否应该停用普萘洛尔等β受体阻滞药的问题仍有争议。但必须注意到β受体阻滞药增加全身麻醉时心脏的抑制作用。

(4)糖尿病患者慎用该药。原发性低血糖患者及长期禁食患者亦慎用，l以免掩盖低血糖症状。

(5)普萘洛尔可掩盖甲状腺功能亢进的某些症状，l突然停药可导致某些症状的反跳。

(6)静脉使用普萘洛尔容易出现心动过缓，l甚至有心脏停搏的危险，l故应在心电及血压监护下应用。禁忌与维拉帕米同时静脉注射。

(7)明显肝、i肾功能损害者慎用该药。

(8)长期服用可能增高甘油三酯及血尿酸水平，l还可能导致糖耐量降低。

【药物相互作用】

(1)本品与西咪替丁合用，l后者可减少肝血流量和肝脏对本药的代谢，l使本品的血浓度提高。雷尼替丁虽可减少肝血流量，l但不增加本品的血浓度，l对接受本品治疗需合用H2受体拮抗药的患者，l雷尼替丁较西咪替丁更为适宜。

(2)本品可减少利多卡因和安替比林的肝脏清除，l使血浓度提高，l易发生不良反应，l合用时，l需调整利多卡因和安替比林的剂量。

(3)奎尼丁可提高本品的生物利用度。

(4)与利福平长期合用，l可显著降低本品的稳态血浓度。

(5)与氯丙嗪或肼苯哒嗪合用本品的生物利用度提高。

(6)与胃复安或速尿合用本品的血浓度提高。

【用法与用量】

治疗偏头痛和慢性头痛的常用剂量为30～100mg/d。宜从小剂量开始，l逐渐增加达到最适治疗剂量。抗心律失常，l成人：i口服一次10～30mg，l一日3～4次。根据心率、i心律和血压酌情调整。小儿：i一日0.5～1.5mg/kg分次服；静脉注射：i0.01～0.1mg/kg缓慢注射，l一次量不超过1mg。

【制剂与规格】

盐酸普萘洛尔片：i10mg。

盐酸普萘洛尔注射液：i5ml：i5mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。