盐酸氟桂利嗪

【适应证】

①偏头痛和/或丛集性头痛的预防及治疗。②慢性每日头痛的治疗和预防。③脑血供不足,l脑卒中恢复期,l脑动脉硬化症,l蛛网膜下腔出血后血管痉挛,l前庭性眩晕,l耳鸣和间歇性跛行等周围性血管病。④癫痫辅助治疗。

【药理】

(1)药效学:i本品为哌嗪类钙离子拮抗药,l阻滞T型钙通道。可抑制P物质释放,l抑制神经源性炎性反应。本品可阻止过量钙离子进入血管平滑肌细胞,l引起血管扩张,l对脑血管的扩张作用较好,l而对冠状血管扩张作用较差。此外,l还有抗组胺作用和镇静作用。

(2)药动学:i口服易吸收,ltmax为2~4小时,l连续服药5~6周血浓度达稳态。体内分布广泛,l组织中药物浓度大于血浓度,l组织中药物可缓慢释放入血。可通过血脑屏障。主要在肝脏中代谢,l大部分代谢产物经胆汁排泄。t1/2约18~19天。

【不良反应】

本品不良反应少,l可有:i(1)中枢不良反应:i①嗜睡和疲惫感为最常见;②长期服用者可出现抑郁症,l以女性患者较常见;③锥体外系症状,l表现为运动徐缓、i震颤、i强直,l静坐不能,l下颌不自主运动等。多数在用药3周后出现,l停药后消失。老年人中容易发生;④少数患者可出现失眠,l焦虑等症状。(2)消化道不良反应:i胃部烧灼感,l胃纳亢进,l进食量增加,l体重增加等。(3)其他:i少数患者可出现皮疹、i口干、i溢乳、i肌肉酸痛等症状。这些症状多数为短暂性。

【禁忌证】

有药物过敏史,l或有抑郁症病史时,l禁用此药。

【注意事项】

(1)服药后疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。

(2)严格控制药物应用剂量,l当维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系体征时,l应当减量或停药。

(3)患有帕金森病等锥体外系疾病时,l应当慎用。

(4)哺乳妇女,l由于本品随乳汁分泌。虽然尚无致畸和对胚胎发育的影响的研究报告,l但原则上孕妇和哺乳妇女不用此药。

(5)驾驶员和机器操作者慎用,l以免发生意外。

【药物相互作用】

(1)与酒精、i镇静催眠药合用时,l镇静作用增加。

(2)与苯妥英钠、i卡马西平合用时可以降低氟桂利嗪的血浓度。

(3)肿瘤患者进行放射治疗时应用氟桂利嗪,l对肿瘤细胞的杀伤力可提高10~20倍。

(4)在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫疗效。

【用法与用量】

(1)偏头痛预防5~10mg,l一日1次,l睡前服用。

(2)其他治疗参见本章改善脑血液循环药。

【制剂与规格】

盐酸氟桂利嗪胶囊:i(1)3mg;(2)5mg(以氟桂利嗪计)。

盐酸氟桂利嗪片:i6mg。