盐酸哌替啶【基】

【适应证】

不用于镇咳,l多用于重症偏头痛和难治性偏头痛的治疗。也用于创伤性剧痛,l内脏绞痛(加用解痉药),l晚期癌症止痛。还可用于麻醉前用药(参阅麻醉与麻醉辅助用药章)。

【药理】

(1)药效学:i本品为阿片受体激动药,l作用类似吗啡。镇痛作用强度为吗啡的1/10~1/8,l与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇静及呼吸抑制作用,l但后者维持时间较短,l无镇咳作用。本品有轻微的阿托品样作用,l可使心率加快。

(2)药动学:i口服可吸收,l生物利用度(F)仅为肌内注射的一半。血浆蛋白结合率为60%。能迅速分布至各脏器和肌肉组织,l可通过血脑屏障,l也可透过胎盘。主要在肝脏代谢,l少量以原形药物从尿中排出,lt1/2为2.4~4.4小时。

【不良反应】

本品反复使用具有耐药性和成瘾性。中等治疗量连用2~3周可产生耐受性,l大剂量发生更快,l停药2周后可恢复敏感性,l耐受性消退。治疗量每日3次,l连用1~2周即可成瘾,l有的仅2~3小时就可成瘾。成瘾者一旦停药,l可产生严重的戒断症状。其他不良反应有头昏、i恶心、i呕吐、i口干、i出汗等,l便秘、i尿潴留较轻微。中毒反应可见瞳孔散大、i谵妄甚至惊厥,l静脉注射时可有心率加快。

【禁忌证】

有支气管哮喘、i上呼吸道梗阻,l颅内占位性病变或颅脑外伤,l严重肝功能障碍,l分娩前4~6小时内的产妇,l2岁以下禁用静脉注射和人工冬眠疗法,l以及诊断未明的腹痛等。

【注意事项】

(1)本品成瘾性比吗啡小,l但较易引起依赖性,l滥用倾向大,l突然停药戒断症状出现较吗啡快,l持续时间较短。处理原则是逐渐停药或拮抗药作为过渡。

(2)尿毒症或肾衰竭患者,l低蛋白血症及肝脏疾病患者由于血浆蛋白结合率低而易致中毒。对甲状腺功能低下、i肾上腺皮质功能不全、i休克、i糖尿病、i前列腺肥大、i急性酒精中毒和年老体弱者剂量应酌减。

(3)室上性心动过速者慎用。

【用法与用量】

口服:i一次50~100mg,l一次极量150mg,l一日极量600mg。

【制剂与规格】

盐酸哌替啶片:i(1)25mg;(2)50mg。

盐酸哌替啶注射剂:i(1)1ml:i50mg;(2)2ml:i100mg。

其余内容参阅麻醉药与麻醉辅助用药章镇痛药节。

注释i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。