【适应证】
①轻到中度的偏头痛发作期的治疗和难治性偏头痛的治疗。②慢性发作性偏侧头痛的治疗。③其他:i抗风湿治疗,l对各种关节炎,l如类风湿性关节炎、i强直性脊柱炎、i骨关节炎、i痛风性关节炎、i风湿热的关节炎等。
【药理】
(1)药效学:i本品抑制环氧化酶,l阻止花生四烯酸转化为前列腺素而起效。是目前常用的非甾体类抗炎药中抗炎镇痛作用较强的药物之一。
(2)药动学:i本品多数制剂为双氯芬酸钠肠溶片,l口服通过胃后在肠道迅速溶解,l吸收完全,ltmax为2小时。有首关消除,l生物利用度为50%,lt1/2为1~2小时。在血浓度达到高峰后2~4小时,l关节滑液中达到最高药物浓度,l药物在滑液中能维持12小时以上。药物经肝脏代谢,l60%经肾脏排泄,l其他部分由胆道排泄,l从粪便排出。
双氯芬酸钾口服后在胃内溶解,l吸收迅速,ltmax为15~30分钟,lt1/2约1.25小时。所以它与双氯芬酸钠肠溶片相比起效更快,l主要用于手术、i外伤等急性疼痛,l不适宜于关节肌肉的慢性炎症和疼痛,l因为长期用药其胃肠道不良反应较双氯芬酸钠肠溶片明显。
【不良反应】
主要是胃肠道反应,l潜在的肾毒性,l个别出现过敏反应。
【禁忌证】
(1)妊娠3个月内禁用。
(2)对双氯芬酸或对其他非甾体抗炎药过敏者。
(3)胃肠道溃疡。
【注意事项】
(1)肝、i肾功能不全及溃疡病患者慎用。
(2)长期用本品应监测肝功能。
【药物相互作用】
(1)本品与锂盐、i非甾体类抗炎药合用时可使后两种药物血浓度升高。而与阿司匹林合用使双氯芬酸的血浓度降低。
(2)与口服抗凝药或磺酰脲类口服降糖药合用时,l双氯芬酸对其作用强度影响甚小。
(3)与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。
(4)本品与地高辛同服使地高辛血浓度升高,l为避免地高辛中毒宜调整剂量并对其血浓度进行监测。
【给药说明】
(1)双氯芬酸一般耐受性较好,l但治疗开始时,l有些患者可有上腹痛、i嗳气、i恶心、i腹泻、i头晕或头痛。症状一般较轻,l继续用药,l常可消失。个别患者发生类似过敏反应、i轻度皮疹、i周围水肿和转氨酶轻度升高。因此有胃肠道症状和严重肝、i肾损害者应予密切监护,l少数服药后出现消化性溃疡和胃肠道出血,l立即停药。
(2)妊娠期间,l只有在非常必要时才用双氯芬酸。每日口服100mg后,l在乳汁中未发现其活性物质(测定限制为10ng/ml)。
(3)缓释片其活性物质逐渐释出,l维持较为持久的效果,l不应分次用药,l也不宜咀嚼药片。
(4)乳胶剂只适用于无破损皮肤表面,l忌用于皮肤损伤或开放性创口处。
【用法和用量】
(1)成人用量:i①双氯芬酸钠肠溶片,l一次25~50mg,l一日3~4次。②双氯芬酸钠缓释剂,l一次100mg,l一日1次,l类风湿性关节炎和强直性脊柱炎等夜间疼痛和晨僵明显者可睡前口服,l骨关节炎等日间疼痛为主者可在早上口服。③双氯芬酸钾,l一次50mg,l主要用于急性疼痛,l一日3~4次,l疗程不超过1周。④双氯芬酸钠栓剂,l肛门给药,l每次50~100mg。⑤双氯芬酸钠注射剂,l一日肌肉注射1次75mg,l情况严重可一日2次。主要用于急性严重疼痛,l可用于治疗肾绞痛。
(2)小儿用量:i1岁或1岁以上儿童可按一日1~3mg/kg(用于发热,l宜用较小剂量范围)。
【制剂和规格】
双氯芬酸钠肠溶片:i(1)25mg;(2)50mg。
双氯芬酸钾:i50mg。
双氯芬酸钠缓释剂:i(1)50mg;(2)75mg;(3)100mg。
双氯芬酸钠注射液:i20mg。
双氯芬酸钠栓剂:i50mg。
乳胶剂(1%双氯芬酸二乙氨盐)20g/支。
其余内容参见解热镇痛抗炎药与抗风湿药章解热镇痛抗炎药节。
注释:i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i口服缓释剂型。