【适应证】

主要用于中枢性呼吸及循环功能不全。使患者保持清醒；作为小儿多动症注意力不集中的综合治疗药物；兴奋呼吸，l防治未成熟初生儿呼吸暂停或阵发性呼吸困难。与麦角胺合用治疗偏头痛，l与阿司匹林、i对乙酰氨基酚制成复方制剂用于一般头痛等。

【药理】

(1)药效学：i至今无定论，l仅知能提高细胞内环磷腺苷(cAMP)含量。小剂量作用于大脑皮质高位的中枢，l促使精神兴奋，l解除疲劳。加大剂量则有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢作用。咖啡因还可增加肾小球的血流量，l减少肾小管的重吸收，l有利尿作用，l但远不及其他利尿药显著。

(2)药动学：i胃肠道吸收快但不规则，l进入中枢神经快。同时也出现于唾液和乳汁中，l体内无蓄积。t1/2α一般为3.5小时，lt1/2β为6小时。血药浓度及其相应的峰值随用量而异，l在降解代谢中生成甲基尿酸或甲基嘌呤而后随尿排出，l尿液中仅有1％～2％为原形。

【不良反应】

含咖啡因的饮料偶尔服用过多，l可引起恶心、i头痛或失眠。

长期习惯性地过多服用，l可出现头痛、i紧张、i激动和焦虑。

【禁忌证】

胃溃疡患者禁用。

【注意事项】

(1)本品能促进血浆内肾素的活性，l儿茶酚胺的释放也增多，l但破坏亦快，l不一定出现血压升高。

(2)本品对前列腺素受体是弱激动强拮抗。

(3)本品能使血糖微升。

(4)长期服用大量本品有耐受性，l也可有习惯性。

(5)成人致死量一般为10g，l其时血药浓度为60～160μg/ml，l尿内出现管形或红细胞，l有死于肝昏迷的报道。

(6)逾量的征象：i烦躁不安、i惊扰、i耳鸣、i眼花并出现盲点或闪烁光、i肌肉震颤、i心率增快并有早搏。

【药物相互作用】

(1)异烟肼和甲丙氨酯能促使咖啡因增效，l提高后者脑组织内浓度55％，l肝和肾内浓度则有所下降。

(2)口服避孕药有可能减慢咖啡因的清除率。

【用法与用量】

口服：i常用量：i一次0.1～0.3g，l一日0.3～1.0g；极量：i一次0.4g，l一日1.5g。

【制剂与规格】

咖啡因片：i30mg。