莫达非尼

【适应证】

适用于治疗睡眠增多和发作性睡病。

【药理】

(1)药效学:i本品是一种新型中枢兴奋剂,l属中枢α1和β肾上腺素受体激动剂。主要作用于下丘脑后部参与唤醒机制的儿茶酚胺能神经元。能够使动物保持觉醒状态,l阻止其睡眠,l但不引起过度兴奋或反跳性睡眠过度,l故不干扰夜间睡眠,l也不产生耐受性。

(2)药动学:i200mg单独给药时,lt1/2为12.2小时,lCmax为4.1mg/L,l曲线下面积(AUC0-∞)为56.9mg?h?L-1。恒猴体内研究表明,l比较小的剂量(6mg/kg)即可保存清醒状态,l运动器官活动增强,l服用22.5mg/kg后可以保持清醒达8~10小时,l最高剂量45mg/kg可使清醒保持10~12小时。

【不良反应】

大剂量时可能出现头痛、i恶心、i鼻炎、i腹泻、i背痛、i焦虑、i失眠、i头晕和呼吸困难。

【禁忌证】

缺血性心脏病、i右室肥大,l二尖瓣脱垂,l胸痛,l有心电图异常史、i心律不齐、i孕妇、i哺乳妇女及儿童均禁用。

【注意事项】

(1)肝功能损害时应减少剂量。

(2)高血压、i不稳定型心绞痛、i心肌梗死,l肝硬化、i肝肾功能不全和精神病患者均慎用。

【用法与用量】

口服,l100~200mg,l一日2次。

【制剂与规格】

莫达非尼胶囊:i(1)50mg;(2)10mg。

莫达非尼片:i100mg;300mg。