尼莫地平【基】

【适应证】

适用于各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善,l亦被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗,l但效果不肯定。

【药理】

(1)药效学:i尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂,l能有效地阻止Ca2+进入血管平滑肌细胞,l松弛血管平滑肌,l从而解除血管痉挛。动物实验证明,l尼莫地平对脑动脉的松弛作用远较其他部位动脉的作用强,l并且由于它脂溶性高,l易透过血脑屏障。用于蛛网膜下腔出血时,l脑脊液中药物浓度可达12.5ng/ml。由此推论,l临床上可用于预防蛛网膜下腔出血后的血管痉挛,l然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。

(2)药动学:i口服吸收快,ltmax为1小时,l生物利用度仅为13%,lt1/2约为1~2小时。当每日口服4次,l连续7天后血中没有明显蓄积。血浆蛋白结合率超过95%,l结合浓度分别在10ng/ml~10μg/ml之间。口服后大部分以代谢产物的形式从尿中排出,l不到1%为原形药物。慢性肝功能损害患者中尼莫地平的生物利用度增加,l其Cmax可达正常人的2倍。

【不良反应】

蛛网膜下腔出血者应用尼莫地平治疗时约有11.2%的患者出现不良反应。最常见有:i

(1)血压下降,l血压下降的程度与药物剂量有关。

(2)肝炎。

(3)皮肤刺痛。

(4)胃肠道出血。

(5)血小板减少。

(6)呕吐。

(7)个别患者可发生ALP、iLDH、iAKP、i血糖升高,l以及血小板数升高。

【禁忌证】

对本品过敏及严重肝功能损害者禁用。

【注意事项】

(1)静脉注射或口服均可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下腔出血或脑梗死患者中,l应注意减少或暂时停用降血压药物,l或减少尼莫地平的用药剂量。

(2)静滴或口服均可产生假性肠梗阻,l表现为腹胀、i肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。

(3)尼莫地平的代谢产物具有毒性反应,l肝功能损害者应当慎用。药物能由乳汁分泌,l哺乳妇女不宜应用。

(4)动物实验提示具有致畸性,l孕妇不宜用。

(5)颅内压增高患者慎用。

【药物相互作用】

(1)高血压患者应用尼莫地平可起到降压作用。

(2)与其他钙离子拮抗药联合用时可增加钙离子拮抗作用。

(3)当尼莫地平90mg/日与西咪替丁1000mg/日合用1周以上者,l尼莫地平血浓度可增加50%,l与西咪替丁抑制肝药酶有关。

【给药说明】

(1)尼莫地平静滴应用缓慢输液泵与普通输液一起,l以二路形式缓慢输入,l滴速须慢,l滴入太快会出现头痛,l并且脸色潮红。

(2)蛛网膜下腔出血者静滴尼莫地平时,l5%发生血压下降,l其中有1%可能由此而不能应用此药。

(3)静滴时应避光。

【用法与用量】

(1)蛛网膜下腔出血,l应在发病后96小时内开始静滴尼莫地平,l一剂25mg。(2)尼莫地平片剂40~60mg,l每4小时1次,l或每日4次。(3)急性脑血管病恢复期,l可用尼莫地平30~40mg,l一日4次,l或每4小时1次。缺血性脑卒中患者静滴尼莫地平,l原则上不予采纳。

【制剂与规格】

尼莫地平片:i(1)20mg;(2)30mg。

尼莫地平胶囊:i(1)20mg;(2)30mg。

尼莫地平分散片:i20mg。

尼莫地平注射液:i(1)20ml:i4mg;(2)40ml:i8mg;(3)50ml:i10mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。