【适应证】

①伴有间歇性跛行的慢性闭塞性脉管炎。②缺血性脑卒中后脑循环改善。

【药理】

(1)药效学：i本品及其活动代谢产物可改善红细胞的变形能力、i抑制血小板黏附和聚集，l从而降低血黏度、i改善微循环。用于治疗脑血管疾病和外周血管疾病，l可增加缺血区的血供，l改善组织的供氧。

(2)药动学：i口服吸收快，ltmax＜1小时。饱餐后可影响药物的吸收速度，l但不影响吸收率。有首关消除，l在肝脏迅速代谢生成多种代谢产物，l其中有些代谢产物具有生物活性。几乎完全以代谢产物从尿中排出，l极少量原形药物从尿中排出，l可通过乳汁分泌。t1/2约0.4～0.8小时；代谢产物的t1/2约1～1.6小时。临床试验表明多次给药后未见蓄积作用。老年人及肝脏疾病者，l本品的消除减慢。口服控释片后，ltmax为2～4小时。

【不良反应】

(1)常见的不良反应有：i恶心、i头晕、i头痛、i畏食、i腹胀、i呕吐等，l其发生率均在5％以上，l最多达30％左右。

(2)较少见的不良反应有心血管系统：i血压降低，l呼吸不规则，l水肿；神经系统：i焦虑、i抑郁、i抽搐；消化系统：i厌食、i便秘、i口干、i口渴；皮肤的血管性水肿，l皮疹，l指甲发亮；视力模糊，l结膜炎，l中央盲点扩大，l味觉减退，l唾液增多，l白细胞减少，l肌肉酸痛，l颈部腺体肿大和体重改变等。

(3)偶见的不良反应有心绞痛，l心律不齐，l黄疸，l肝炎，l肝功能异常，l血液纤维蛋白原降低，l再生不良性贫血和白血病等。

【药物相互作用】

(1)与抗血小板药或抗凝药合用时，l凝血时间延长，l出血危险性增加，l应避免与酮咯酸、i美洛苷康等药物合用。

(2)与茶碱类药物合用时有协同作用，l将增加茶碱的作用及不良反应，l因此必须调整二者的剂量。

(3)与β受体阻滞药、i强心苷、i利尿药及抗心律失常药合用时未见明显的药物相互作用，l但可有轻度加重血压下降，l应予注意。

【注意事项】

(1)有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药，l以免诱发出血。

(2)动物实验提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，l但没有明显致畸形。因此，l妊娠妇女是否应用此药时应考虑利弊得失，l但临床上至今尚无良好的对照性研究报告。

(3)己酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌，l因此，l哺乳妇女最好暂停服药，l因为该药的代谢产物有较高的致癌性。

(4)儿童的剂量与安全性不清。

(5)过量反应常在服药后4～5小时出现，l主要表现为潮红、i血压降低、i抽搐、i嗜睡，l甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体，l所有过量患者均可完全恢复。

【用法与用量】

①口服，l100～400mg，l一日3次。控释片，l400mg，l一日1次。②注射液，l400mg，l加入静滴液体中缓慢滴注，l一日1～2次。

【制剂与规格】

己酮可可碱肠溶片：i(1)0.1g；(2)0.4g。

己酮可可碱缓释片：i0.4g。

己酮可可碱注射液：i(1)2ml：i0.1g；(2)5ml：i0.1g。