吡拉西坦

【适应证】

①急性脑血管病及脑外伤后记忆和轻中度脑功能障碍。②儿童发育迟缓。③酒精中毒性脑病,l肌阵挛性癫痫,l镰状红细胞贫血神经并发症的辅助治疗。

【药理】

(1)药效学:i吡拉西坦属于γ-氨基丁酸的环化衍生物,l可对抗理化因素所致的脑功能损害,l提高学习、i记忆和回忆能力。可以改善由缺氧所造成的逆行性遗忘。虽然本品的确切作用机制尚不清楚,l但是它能促使脑内ADP转化为ATP,l使脑内代谢能量供应状况改善。它影响胆碱能神经元兴奋传递,l促进乙酰胆碱合成。此外,l还可以增加多巴胺的释放,l增加记忆能力。

(2)药动学:i口服吸收快,ltmax30~45分钟,l可透过血脑屏障,l大脑皮质和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。t1/2约为5~6小时。Vd约为0.6L/kg。在体内不代谢,l以原形药物从尿和粪便(1%~2%)中排泄。肾脏清除速度为86ml/分钟。

【不良反应】

(1)中枢神经系统的不良反应包括神经质、i易兴奋、i头晕、i头痛和睡眠障碍。这些症状均不严重,l且与服用剂量大小无关。

(2)消化道症状有恶心、i腹部不适、i纳差、i腹胀、i腹痛,l为常见的不良反应。症状的轻重与服药剂量直接相关。

(3)轻度肝功能损害偶可见到,l表现为轻度氨基转移酶升高。但与药物剂量无关。

【禁忌证】

锥体外系疾病、iHuntington舞蹈病患者禁用本品,l以免加重病情。

【注意事项】

(1)肝、i肾功能障碍者应适当减少剂量。

(2)与华法林合用时,l应当减少剂量,l防止出血并发症的发生。

【药物相互作用】

(1)用华法林抗凝治疗,l产生稳定的抗凝作用后,l如再加用本品,l可使凝血酶原时间延长。

(2)在接受抗凝治疗的患者中,l同时应用吡拉西坦时应特别注意出凝血时间,l防止出血危险。并调整抗凝药剂量和用法。这种相互作用的机制仍不清楚。

【用法与用量】

(1)口服:i1~2.0g,l每日3次。但国人由于消化道反应明显常应用0.8~1.2g,l每日3次,l4~8周为1个疗程。

(2)静脉注射:i4.0~6.0g,l每日2次,l7~14日为1疗程。

【制剂与规格】

吡拉西坦片:i0.4g。

吡拉西坦口服溶液:i10ml:i0.8g。

吡拉西坦胶囊:i(1)0.2g;(2)0.4g。

吡拉西坦注射液(1)5ml:i1g;(2)20ml:i4g。