【适应证】

①轻中度学习、i记忆和认知功能障碍的血管性痴呆和阿尔茨海默病。②脑卒中后不同程度的轻中度认知和行为障碍。③中老年良性记忆障碍。④儿童脑功能发育迟缓者。

【药理作用】

(1)药效学：i本品是γ-氨基丁酸(GABA)的环化衍生物。具有皮质抗缺氧能力，l改善由各种化学物质，l包括过碳酸血症、i东莨菪碱或电休克等所引起的学习、i记忆缺失，l但本品无镇静或兴奋作用，l亦无扩血管作用。动物实验还证明，l它部分地通过改善胆碱能神经功能而起作用，l它可以保护大脑由东莨菪碱所引起的乙酰胆碱降低和记忆减退，l亦可促进突触前膜对胆碱的再吸收，l加速乙酰胆碱的合成。人体研究证明，l阿尼西坦保护由缺氧所引起的脑电图改变和智能减退，l能改善心理测试的参数。阿尔茨海默病的多中心双盲试验证明。口服阿尼西坦1000mg/日，l连续三个月后，l记忆和认知能力有显著改善，l行为障碍亦较基线提高20％～30％。老年患者试验中，l它可以减少脑电图中θ波和δ波，l增加α节律和慢β波活动。

(2)药动学：i口服吸收快，ltmax为20～40分钟。静注与口服后，l达峰时间相同。吸收后迅速分布于肝、i肾，l可通过血脑屏障。主要经肝脏代谢，l代谢产物N-茴香酰-GABA约占70％，l具有促智作用。其余的30％为茴香酸(anisic1acid)和2-吡咯烷酮(2-pyrrolidone)。口服1500mg145分钟后血浆中代谢产物N-茴香酰-GABA浓度可达11μg/ml，l360分钟后仅为450ng/ml。服药后24小时，l77％～85％以代谢产物形式从尿中排出，l4％从大便排泄。

【不良反应】

(1)长期服用者，l有轻度白细胞、i血小板计数和血红蛋白的改变，l但无显著性意义。

(2)少数患者服药后主诉头昏，l偶有兴奋、i躁动，l但以嗜睡者较为多见，l程度不重。

(3)消化道症状稍多，l主要表现为口干、i畏食、i便秘，l但这些症状均可在停药后消失。

(4)可有轻度肝、i肾功能损害，l表现为血肌酐升高，lALP、iAKP的轻度增加，l但均无统计学上差异。

(5)偶有全身皮疹的报道。

(6)心脏、i血压不受影响。

【禁忌证】

对本品有过敏史或亨廷顿病患者禁用。

【注意事项】

(1)有明显肝功能异常者应适当调整给药剂量。

(2)肾功能不全者，l代谢产物排泄减慢，l但至今尚无肯定的体内过程影响的报告。

【用法与用量】

常用剂量为，l①70岁以上老人，l100mg，l一日3次。②70岁以下老人，l200mg，l一日3次。③儿童剂量酌定。

【制剂与规格】

阿尼西坦片：i50mg。

阿尼西坦胶囊：i100mg。

阿尼西坦口服液：i(1)10ml：i100mg；(2)10ml：i1200mg。