【适应证】
①慢性脑血管病者后期的脑功能减退。②轻中度血管性痴呆。③老年人精神退缩者。④血管性头痛。⑤也可用于降血压和雷诺氏病的治疗。
【药理】
(1)药效学:i本品具有一定的α受体阻断作用,l但无缩血管作用。可降低高香草酸的含量,l但不降低5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)的含量。本品可缩短脑循环时间,l改善脑电活动和受损脑组织的代谢。其作用机制仍不清楚。
(2)药动学:i口服吸收不完全,ltmax为30~90分钟,l有首关消除,l生物利用度为5%~12%,lVd为16L/kg。t1/2平均3.5小时,l血浆蛋白结合率81%。本品主要随胆汁经大便排出,l约2%以原形或代谢产物从尿中排出,l其中原形药物不到1%。老年患者血浓度较青年人稍高。肾功能障碍患者不必减量。
【不良反应】
(1)心血管系统的不良反应有:i①心动过缓,l应用于痴呆或其他脑功能不全患者治疗时,l连续数周后,l发生心动过缓者较为多见,l心率可降到40次/分钟左右;②血管收缩,l应用肝素—甲磺酸双氢麦角毒碱治疗中,l偶可见到血管痉挛和血栓栓塞并发症的发生。
(2)胃肠道并发症:i常见症状有恶心、i呕吐,l少数患者可以出现舌根发硬感。
(3)呼吸系统:i常有鼻塞、i呼吸道分泌物增多、i呼吸困难等。
(4)内分泌代谢系统:i该药物的临床应用可以引起肾病的发作。
【禁忌证】
(1)严重心脏病患者,l特别是伴有心动过缓者。
(2)孕妇。
(3)过敏者。
【注意事项】
心律稍慢者应慎用。注意勿与多巴类药物合用。
【药物相互作用】
(1)与环孢霉素合用可改变环孢霉素的药动学。
(2)多巴胺与双氢麦角碱合用时,l可诱导周围血管痉挛,l特别是肢体远端血管收缩。
【给药说明】
①用于治疗阿尔茨海默病时,l一次1mg,l每日3次,l12周为1疗程。双盲试验提示未见症状改善。当应用餐后1.5mg~2mg治疗时,l可见患者生活方式、i日常生活能力有所改善。轻度阿尔茨海默病者,l服用12周后,l认知功能、i情感和头晕症状等均有明显好转。②脑供血不足患者,l在脑动脉硬化患者中,l治疗12周后,l神经体征、i社会及心理活动能力均有显著改善。头痛、i头晕、i睡眠及抑郁情况均有明显改善。但对脑卒中患者体征、i智能、i心理等方面无效。③痴呆,l特别是血管性痴呆患者有许多报告,l意见尚不统一。有报告疗效良好,l有报告改善不明显者。有人应用2mg每日3次,l治疗12周以后,l在患者的物理体征、i心理参数等方面均有显著改善。
【用法与用量】
成人常用剂量:i(1)口服1~2mg,l一日3次,l12周为1疗程。
(2)静脉滴注:i一日2~4mg,l可引起轻度血压降低。
【制剂与规格】
甲磺酸双氢麦角碱片:i1ml:i1mg。