【适应证】

适用于轻至中度认知障碍的阿尔茨海默病的治疗，l也适用于血管性痴呆的治疗。

【药理】

(1)药效学：i本品通过抑制胆碱酯酶活性，l提高脑内乙酰胆碱的含量，l改善阿尔茨海默病患者的记忆障碍和认知功能。临床研究提示口服5mg或10mg的多奈哌齐30周后，l有显著疗效。

(2)药动学：i口服吸收良好，l相对生物利用度(F)为100％，ltmax为3～4小时。每日口服1～10mg，l血浓度与剂量呈线性相关。食物和服药时间均不影响药物的吸收。t1/2约为70小时，l多次服药三周后达Css。Vd为12L/kg。血浆蛋白结合率96％，l其中75％与白蛋白结合，l21％与α-酸性糖蛋白结合。部分药物在肝脏代谢生成4种主要代谢产物，l口服量的11％生成6-O-去甲多奈哌齐，l其生物活性与母体相似。服药10天后，l57％以原形药物和代谢产物从尿中排出，l15％从粪便排出，l但有28％未见排出，l提示体内有蓄积。此后可发现约17％以原形药物从尿中排出。

【不良反应】

主要有：i胃部不适、i腹胀、i眩晕、i高血压或低血压、iⅠ度房室传导阻滞、i心房颤动、i心绞痛、i充血性心力衰竭等；谵妄、i震颤、i易激惹、i共济失调、i情感不稳、i神经痛、i肌肉痉挛、i肌张力过低、i动作减少、i抽搐、i妄想等；胸痛、i鼻塞、i流涕、i尿频、i尿急、i血尿；肌酸磷酸激酶、i乳酸脱氢酶和血糖升高、i体重增加。其他有：i眼部刺痛、i眼干、i耳鸣、i听力减退等。

【禁忌证】

服药后本品能从乳汁中分泌，l哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

慢性肝硬化患者清除时间减慢20％，l但年龄与种族不影响药物代谢。

【药物相互作用】

(1)与酮康唑、i伊曲康唑、i红霉素等可抑制肝药酶CYP3A4的药物或与氟西汀、i奎尼丁等可抑制肝药酶CYP2D6的药物合用，l本品的血浓度增加。

(2)与利福平、i苯妥英钠、i卡马西平等药酶诱导剂合用，l本品的血浓度降低。

(3)与洋地黄、i华法林合用时要注意剂量。

(4)治疗剂量的多奈哌齐不影响其他药物的代谢。

【用法与用量】

口服，l5mg或10mg，l每晚1次，l3～6个月为一个疗程。我国目前均用5mg，l每晚1次。

【制剂与规格】

盐酸多奈哌齐片：i(1)5mg；(2)10mg。