利斯的明

【适应证】

适用于轻至中度认知障碍的阿尔茨海默病的治疗,l也适用于血管性痴呆的治疗,l可改善患者的记忆和认知功能,l提高日常生活能力,l减轻精神行为症状。

【药理】

(1)药效学:i本品是一种可逆性胆碱酯酶抑制剂,l对胆碱酯酶的抑制时间较长,l可在相当长的时间(约10小时)内阻止乙酰胆碱的水解,l从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所致的认知功能障碍。本品对中枢胆碱酯酶的亲和力是外周的10倍,l对中枢胆碱酯酶的抑制作用明显强于外周。动物实验表明本品对脑皮质和海马的胆碱酯酶抑制作用较强。

(2)药动学:i口服迅速吸收,ltmax为0.83±0.26小时,lt1/2为0.85±0.12小时。食物可使tmax延长96分钟,l峰浓度降低。血浆蛋白结合率40%,l易通过血脑屏障。本品主要通过胆碱酯酶水解代谢,l用药量的90%以上从尿排泄,l1%从粪便排泄。

【不良反应】

该药可以出现轻至中度的副作用,l通常不予处理即可自行消失。副作用发生的频率与程度常随服药剂量的递增而增多或加重。常见的不良反应有恶心、i呕吐、i腹泻、i腹痛、i食欲不振、i头晕、i头痛。女性患者对恶心、i呕吐、i食欲减退和体重下降更为敏感。

【禁忌证】

已知对卡巴拉汀、i氨基甲酸衍生物过敏者禁用。

【注意事项】

病窦综合征、i严重心律失常、i消化性溃疡活动期、i呼吸系统疾病、i尿道梗阻、i癫痫患者及妊娠、i哺乳期妇女慎用。

【药物相互作用】

不应与其他拟胆碱药合用。作为胆碱酯酶抑制剂,l本品可以增强肌肉松弛药镇痛时的肌肉松弛效果。

【用法与用量】

起始剂量为1.5mg,l一日2次,l4周后剂量增至3mg,l一日2次;服用4周后对此剂量耐受良好,l可逐渐增加剂量至4.5mg,l一日2次。倘若治疗中出现副作用或体重下降,l应将每日剂量减至患者能够耐受为止。维持剂量:i1.5~4.5mg,l一日2次。

【制剂与规格】

利斯的明胶囊:i(1)1.5mg;(2)3mg;(3)4.5mg。