【适应证】

①全麻诱导，l作用时效短，l但起效快。由于镇痛效能不显著，l因此极少单独应用，l用于复合全麻，l仅可反复静注小量。②控制惊厥，l静注起效快，l但不持久，l仅可应急，l对症治疗还得借助于苯二氮卓类药或苯妥英钠。③纠正全麻药导致的颅内压升高，l一般均有效，l但对病理性的颅内高压，l如颅内占位性病变、i脑水肿、i急性脑损伤效果不明，l无益。④小儿基础麻醉可经肌注给药，l现已少用。

【药理】

(1)药效学：i超短作用的巴比妥类药，l静脉注射能在1分钟内促使中枢神经的活动立即处于程度不等的抑制状态，l嗜睡或全麻；用量小对疼痛的耐受反而减逊。其作用机制至今尚未完全清楚，l但可认为主要是对神经细胞膜或神经递质的影响。GABA(γ-aminobutyric1acid)是抑制性神经递质，l它可激动突触后GABA受体。硫喷妥钠主要通过以下两种方式发挥作用：i其一是通过突触前效应，l减少兴奋性神经递质乙酰胆碱的释放；其二是通过突触后效应，l减少抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)从神经元膜受体解离的速率，l从而增强GABA的作用，l促使氯离子通过离子通道，l引起突触后神经元超极化而发挥抑制作用。

(2)药动学：i硫喷妥钠的脂溶性高，l静注后通过血脑屏障，l进入脑内出现全麻，l随后再分布到全身脂肪中。静注6.7mg/kg士0.7mg/kg，l分布容积为2.3L/kg，l妊娠足月者为4.1L/kg，l肥胖者为7.9L/kg、i蛋白结合率为85％(72％～86％)。静注(成人350mg)后血药及组织中浓度达峰时间分别为：i血浆最快，l脑组织30秒内，l肌内15～30分钟，l脂肪在数小时内；血药及组织中浓度的峰值，l动脉血的血浆内以及血供丰富的脑、i心、i肝和肾组织内为175μg/ml，l颈静脉血为75μg/ml；作用持续时间约10～30分钟，l其久暂取决于一定时间内的用量以及代谢快慢等因素。t1/2α为8.5分钟＋6.1分钟(一次量，l快)或62.7分钟±30.4分钟(蓄积后，l慢)；t1/2β一般为11.4小时±6.0小时，l可随年龄增加而增加，l妊娠足月者为26.1小时，l肥胖者为27.85小时，l主要经肝代谢，l几乎全部经生物转化成氧化物而排出，l仅极微量以原形随尿排出。

【不良反应】

(1)血容量不足或脑外伤时容易出现低血压和呼吸抑制，l甚至心搏骤停。硫喷妥钠引起心输出量降低的主要机制为：i①降低静脉回流；②直接对心肌的抑制；③中枢性交感传出作用降低。

(2)全麻诱导过程中，l麻醉偏浅而外来刺激过强，l包括喉镜、i使用气管内插管等刺激会出现顽固的喉痉挛。

(3)即使已进入中等深度的全麻，l遇有痛刺激，l仍可能出现不能自制的乱动、i呛咳或呃逆。

(4)静注过快或反复多次给药，l以致总用量偏大，l可导致血压下降和呼吸抑制。

(5)有少数病例(0.3％～5.0％)会出现不寻常的反应，l如神智持久不清，l兴奋乱动、i幻觉、i颜面和口唇或眼睑肿胀、i皮肤红晕、i瘙痒或皮疹、i腹痛、i全身发抖或局部肌肉震颤、i呼吸不规则或困难，l甚至出现心律失常，l临床文献已有10余例因此而致死，l是否应归入对药物过敏所致，l争论未定，l应立即作有效的对症治疗。

(6)行为心理方面的失调常需24小时后才能恢复正常。

(7)静注时血压开始微降，l呼吸显示减慢或微弱，l即系用量偏大的先兆。

(8)苏醒中寒战发抖属常见，l均可自行消失，l长时间嗜睡不够清醒、i头痛以及恶心呕吐时，l则应重视，l加强监护，l免生意外。

【禁忌证】

(1)怀疑有潜在性卟啉病的病人为绝对禁忌。

(2)心肝疾患、i糖尿病、i低血压、i严重贫血、i严重酸中毒、i有脑缺氧情况者、i休克或有休克先兆、i重症肌无力以及呼吸困难、i气道堵塞和哮喘患者忌用。

(3)结肠或(和)直肠出血、i溃疡或肿瘤侵犯时禁止经直肠给药。

【注意事项】

(1)巴比妥类药存在着交叉过敏，l对超短作用静脉全麻药也无例外。

(2)本品能通过胎盘，l静注2～3分钟后，l脐静脉血中即可检得，l胎儿的中枢神经活动也处于抑制状态，l分娩或剖宫产时用药宜慎重。

(3)对诊断的干扰，l最显著的是硫喷妥钠减少碘[123Ⅰ]或碘[131Ⅰ]的吸收。

(4)慎用于肾上腺皮质、i甲状腺或肝等功能不全，l即使仅用小量，l作用时间亦可明显延长。

(5)用药时需注意监测呼吸和循环功能，l如呼吸深度和频率、i血氧饱和度、i血压、i脉搏、i心律、i心电图等。

【药物相互作用】

(1)与降压药并用，l不论是利尿降压药(如噻嗪类药)、i中枢性降压药[如可乐定、i甲基多巴、i帕吉林(pargylina，l优降宁)等]，l作用于肾上腺能神经末梢的萝芙木类药如利血平等，l交感神经节阻滞药如曲咪芬(trimetaphan)，l均应减至最小维持量，l但不要随便停药。静注巴比妥类药用量理应酌减并减慢注速，l以免出现血压剧降、i心血管虚脱或休克。

(2)事先使用钙通道阻滞药的患者也应同样处理，l以免血压下降严重。

(3)麻醉前、i全麻诱导或全麻辅助用药时，l已用过其他中枢性抑制药，l静注本品须减量，l否则不仅中枢性抑制过甚，l同时还可伴有呼吸微弱或暂停、i血压下降和苏醒迟延。

(4)与大量的氯胺酮同时并用，l常出现低血压、i呼吸慢而浅，l两者均应减量。

(5)与静注硫酸镁并用，l中枢性抑制加深。

(6)与吩噻嗪类药尤其是异丙嗪并用时，l血压下降过程中，l中枢神经也可先出现兴奋状态，l而后才进入抑制。

(7)本品溶液为碱性，l与硫酸阿托品，l氯化筒箭毒碱、i氯化琥珀胆碱等混合即发生沉淀。

【给药说明】

(1)给药前后24小时内，l勿饮酒，l勿服用大量的中枢性抑制药，l否则苏醒期行为心理紊乱持久。

(2)静注前务必准备好急救给氧、i气管插管和抢救用药。

(3)耐受性的个体差异大，l用药需个体化。

(4)对静注的耐受量青壮年远比老年人佳，l学龄后儿童也有一定的耐受量，l幼儿则稍稍逾量，l呼吸就会遭抑制。

(5)用量大，l肌肉和脂肪内的蓄积量增多，l须经12～24小时或更长时间才能完全排清，l同一天内第二次给药更要慎重。对静注本品在体内的“重新分布”应重视，l即脑组织内浓度已下降，l倘若组织内蓄积量大，l可再次经血流循环进入脑内，l导致延迟性呼吸和循环功能抑制。

(6)静注时切忌外漏，l小量浸入静脉外周围组织可引起红、i肿和疼痛，l大量可导致局部组织坏死，l应立即用生理盐水作外漏部位浸润，l使组织内浓度有所下降，l同时作理疗，l保证局部血流供应，l促使吸收加速。万一误注入动脉，l病人主诉远端肢体(指或趾端)剧痛，l应迅速停止注射，l并用局麻药液浸润止痛和解除血管痉挛，l保持动脉及远端小动脉扩张，l必要时可用酚妥拉明5～10mg溶解于10～20ml氯化钠注射液中作浸润，l阻断局部动脉的α受体，l每隔20分钟可重复一次，l亦可用局麻药作浸润。只有解除了动脉痉挛，l保证动脉血流通畅，l肢端才可避免坏死，l文献上已有因此而作截肢的报道。

(7)逾量静注本品没有特效的拮抗药，l使用一般中枢性兴奋药常无效，l而应尽快进行对症治疗，l防止脑缺氧。首先保持气道通畅，l有效地进行人工呼吸，l其次用恰当的升压药和补液纠正低血压；心功能抑制时给予强心药；经肠道给药时即应作清洗灌肠，l当药物尚残留在体内时要尽快使其转化降解代谢而后排泄。

【用法与用量】

(1)静脉注射：i一般用于全麻诱导，l其次用于促使颅内压下降或控制惊厥。全麻诱导常用量按体重一次3～5mg/kg，l至多不超过6～8mg/kg。静注时应先用小量(0.5～1.0mg/kg)，l证明患者的耐药性无特殊，l才注入足量，l耐药性大则用量可酌增。

静脉滴注一般用5％葡萄糖注射液稀释至0.2％～0.4％的溶液，l滴速以每分钟1～2ml为度。

静注给药总量，l每一全麻过程中按体重不得超过20mg/kg，l即成人不超过1.0g。作为全麻维持，l每小时量至多按体重10mg/kg，l即成人0.5g。麻醉深度不足可加用其他全麻药，l吸入气内氧化亚氮的浓度为67％时，l硫喷妥钠用量可减少2/3。总用量过大，l不仅苏醒延迟、i烦躁乱动多，l而且不平顺。

(2)肌内注射：i小儿基础麻醉，l按体重一次5～10mg/kg(配成2.5％～5.0％的溶液)，l极量一次20mg/kg。注入臀部深肌层。由于药液碱性强，l曾多次导致深部肌肉无菌性坏死，l无特殊理由不宜肌内注射。

(3)直肠灌注：i曾用于小儿基础麻醉时，l常过深(少数)或太浅(多数)，l不易掌握。现偶用于婴幼儿外，l已不用。

【制剂与规格】

注射用硫喷妥钠：i(1)0.5g；(2)1g。