盐酸氯胺酮【基】

【适应证】

氯胺酮是唯一具有镇痛作用的静脉全麻药。适用于无需肌松的短小诊断检查或手术,l亦可用于吸入全麻的诱导,l或作为氧化亚氮或局麻的辅助用药。但咽、i喉或气管区的手术不适用,l因该区的反射仍存在,l对黏液分泌也不抑制。

【药理】

(1)药效学:i很可能是多方面的。①生理功能和电生理(包括脑电图)已指出,l氯胺酮区别于其他静脉麻醉药,l并不是对所有中枢神经系统产生抑制,l与之相反,l氯胺酮对新皮质系统一皮层下结构(丘脑)有抑制作用,l而对边缘系统(如海马)有兴奋作用。其产生麻醉作用主要是抑制兴奋性神经递质(乙酰胆碱、iL-谷氨酸)及N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体相互作用的结果,l②镇痛机制主要是阻滞脊髓网状结构束对痛觉的传入信号,l而对脊髓丘脑传导无影响,l故镇痛效应主要与阻滞痛觉的情绪成分有关,l对内脏痛的改善有限,l另外,l其与阿片受体结合也是产生镇痛的机制之一。③近期研究表明氯胺酮以2mg/kg静脉注射对听觉诱发电位无影响。

(2)药动学:i静注后首先进入脑组织,l肝、i肺和脂肪内的浓度也高,l“重新分布”明显。按体重静注1~2mg/kg,l15秒后出现知觉分离,l30秒后进入全麻状态,l作用持续5~10分钟。按体重肌注5~10mg/kg,l3~4分钟呈全麻,l作用持续12~25分钟。t1/2α为2~11分钟,lt1/2β为2~3小时。本品主要经肝代谢,l降解转化的产物可能是全麻后不良反应的诱因。本品的降解产物90%经肾随尿排泄,l其中4%为原型,l5%随粪便排出。

【不良反应】

(1)以血压升高和脉搏增快为最常见,l异常的低血压,l心动过缓、i呼吸减慢或困难,l以及呕吐等为少见,l不能自控的肌缩罕见,l这些反应一般均能自行消失,l但所需要的时间,l个体间差异大。

(2)苏醒中可出现浮想、i噩梦、i幻觉、i错视、i倦睡等,l这被认为是分离麻醉所致,l年幼和年长者较青壮年为少。

(3)行为心理的恢复正常需要一定的时间,l用药后24小时不能胜任需要思维的精细工作,l包括驾车。

【注意事项】

(1)苏醒期间可有幻梦或幻觉,l青壮年(15~45岁)更多,l应合理地监护。

(2)慎用于嗜酒急性中毒或慢性成瘾、i心功能代偿欠佳、i眼外伤眼球破裂、i眼内压高、i脑脊液压升高、i精神失常(包括错乱和精神分裂)以及甲状腺功能异常升高等。

(3)失代偿的休克病人或心功能不全病人可引起血压剧降,l甚至心搏骤停。

(4)用药监测,l主要是心功能,l尤其是伴有高血压或心衰史的患者。

【禁忌证】

(1)颅内压增高、i脑出血及青光眼患者禁用。

(2)禁用于任何病因、i顽固而且难治的高血压,l严重的心血管病,l近期内心肌梗死。

【药物相互作用】

(1)与氟烷等含卤全麻药同用时,l氯胺酮的半衰期延长,l苏醒延迟。

(2)与抗高血压药或中枢神经抑制药同用时,l尤其当氯胺酮的用量偏大,l静注又快时,l可导致血压剧降或(和)呼吸抑制。

(3)服用甲状腺素的病人,l氯胺酮有可能引起血压过高和心动过速。

【给药说明】

(1)给药前后24小时禁忌饮酒。

(2)用量应作个别调整。

(3)给药过程中万一发生呕吐,l易至误吸,l为安全计,l空腹时才能应用。

(4)为了减少气管内黏液的分泌,l注药前须用阿托品或东莨菪碱,l但后者能使苏醒时梦幻更多地出现。

(5)肌注一般限用于小儿,l起效比静注慢,l常难调节全麻的深度。

(6)静注切忌过快,l短于60秒者易致呼吸暂停。

(7)反复多次给药,l必然出现快速耐受性,l需要量逐渐加大,l梦幻也多,l轻微的梦幻可任其自然消失,l噩梦和错觉可用苯二氮卓类药如地西泮(兼有预防作用),l惊呼吵闹不能自制时当即静注小量巴比妥类静脉全麻药。

【用法与用量】

(1)全麻诱导:i成人按体重静脉注射1~2mg/kg,l小儿按体重肌内注射4~6mg/kg。全麻维持,l成人可采用连续静滴,l每分钟不超过1~2mg,l即按体重15~30μg/(kg?min)遇有肌肉强直或阵挛,l用量不必加大,l轻微者均自行消失,l重症应考虑加用苯二氮卓类药。

(2)镇痛:i成人先按体重静脉注射0.2~0.75mg/kg,l2~3分钟注完,l而后每分钟按体重5~20μg/kg连续静滴,l也可按体重先肌内注射2~4mg/kg,l而后静滴。

(3)小儿基础麻醉:i按体重4~8mg/kg,l个体间差异大。

【制剂与规格】

盐酸氯胺酮注射液:i(1)2ml:i0.1g:i(2)10ml:i0.1g;(3)20ml:i0.2g。

注释i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。