羟丁酸钠

【适应证】

常与全麻药或全麻辅助药合用,l亦即用于复合全麻的诱导和维持。

【药理】

(1)药效学:i羟丁酸钠系γ-氨基丁酸(GABA)的中间代谢产物,l主要阻抑乙酰胆碱对受体的作用,l干扰突触部位冲动的传递。羟丁酸钠转化为γ-丁酸内酯才产生明显的催眠作用,l故静脉注射后产生作用稍慢。

(2)药动学:i静注后体内分布广泛,l通过血脑屏障需要一定时间,l而且浓度仅为血浆的50%,l因而起效慢。分解代谢过程中一般先形成内酯,l部分转化为酮体,l尔后均经三羧酸循环降解,l最终用量的97%成为水和二氧化碳,l后者随呼气排出体外,l只有≤2%以原形经肾出现于尿中。血药浓度下降的量-时曲线呈双峰,l指示本品在体内有明显的“重新分布”。苏醒较慢,l苏醒期部分患者可出现锥体外系症状。

【不良反应】

(1)血压升高。

(2)呼吸道分泌物增多,l易致呼吸道并发症。

(3)低钾血症。

(4)睡眠时间长,l术后不利于护理及观察。

(5)可有锥体外系副作用。

【禁忌证】

酸血症、i严重高血压、i严重心律失常及癫痫患者禁用。

【注意事项】

由于本品既不镇痛、i全麻又浅,l术中遇到有强刺激,l常不免有出乎意外的谵妄,l甚至有锥体外系阵挛样动作。苏醒尤其是完全清醒,l需要漫长的时间,l又常不免有短暂的谵妄、i乱动、i轻度的精神错乱。因此临床上很少单独应用本品作为静脉全麻药。

【药物相互作用】

本品与麻醉性镇痛药合用时,l易发生呼吸抑制。

【给药说明】

(1)毒性小,l成人24小时内给予30g无害,l5~15倍于常量时才处于昏睡。临床上常用来作为基础麻醉或局麻的辅助用药,l加用氧化亚氮或其他的全麻药才能进行手术。

(2)常用量时,l病人能安静地入睡,l类似自然睡眠,l健忘显著,l倦睡60~90分钟(最长100分钟)开始清醒。咽喉和气管反射常处于抑制状态,l静注45分钟肌张力减弱,l甚至可进行气管插管,l无呛咳或呼吸干扰。常用量缓慢静注对呼吸和循环功能无明显影响,l肝肾功能无损害,l不干扰电解质平衡,l氧耗量无增减。

(3)全麻效能低,l仅有催眠作用,l临床上最强效应时间较血药浓度的峰值常滞后约15分钟,l因此致使全麻诱导时间过长,l静注后10~15分钟才出现作用,l45分钟中枢性抑制才最明显。

(4)使用失当,l主要由于静注太快,l可引起心率缓慢,l阿托品能拮抗,l又可出现呼吸频率太慢,l周期样呼吸并非少见,l同时又伴有心排血量轻度至中等减少,l血压可因镇痛不全、i外周血管收缩而微升。

(5)羟丁酸钠对肝、i肾无毒性作用,l即使黄疸病人也可选用。此药在代谢过程中使血浆钾离子转入细胞内,l可产生一过性血清钾降低,l故低血钾患者应用本品有诱发心律失常的可能。

【用法与用量】

(1)常用量:i辅助全麻诱导,l静脉注射,l按体重一次60~80mg/kg,l注射速度每分钟约1g。

(2)全麻维持量:i静脉注射,l按体重一次12~80mg/kg。

(3)极量:i一次总量按体重300mg/kg。

【制剂与规格】

羟丁酸钠注射液:i10ml:i2.5g。