【适应证】

静脉全麻诱导药或麻醉辅助药。目前主张用于麻醉诱导，l适用于对其他静脉麻醉药过敏或心功能受损的病人。

【药理】

(1)药效学：i依托咪酯为短效催眠药，l具有类似GABA样作用，l与巴比妥类药不同，l此药在催眠作用开始时导致新皮层睡眠，l降低皮质下抑制。动物研究证明依托咪酯的作用有部分可通过对脑干网状系统的抑制和激活作用。此药对心血管和呼吸系统影响小，l单次静注量大可引起短期呼吸暂停，l无组胺释放，l可降低颅内压和眼内压。诱导量静注按体重0.3mg/kg，l依托咪酯可降低血浆皮质激素浓度，l且可持续6～8小时，l使肾上腺皮质对促肾上腺皮质激素(ACTH)失去正常反应。

(2)药动学：i静注后作用迅速，l通常在1分钟以内。保持催眠最低血浆药物浓度一般应在0.23μg/ml以上，l单次注药，l血药浓度在30分钟内迅速降低。蛋白结合率高(76％)，lt1/2β约3小时在24小时内约有75％由肾排出，l一般无明显积蓄作用。

【不良反应】

(1)应用依托咪酯术后恶心呕吐常见，l注药后不自主的肌肉活动发生率可达32％(22.7％～63％)；注射部位疼痛可达20％(1.2％～42％)，l但若在肘部较大静脉内注射或用乳剂则发生率较低。

(2)诱导时，l可有肌阵挛，l严重者类似抽搐，l有时肌张力显著增强。

【禁忌证】

(1)有报道依托咪酯具有潜在性卟啉生成作用，l故不能用于卟啉病病人。

(2)不明原因的癫痫、i子痫者。

(3)禁用于重症监护病房的病人镇静。

(4)10岁以下儿童。

【注意事项】

依托咪酯可阻碍肾上腺皮质产生可的松和其他皮质激素，l引起暂时的肾上腺皮质功能不全。术后或危重病人长期应用此药需补充肾皮质激素。

【药物相互作用】

(1)如将本品作为氟烷的诱导麻醉药，l宜将氟烷的用量减少。

(2)本品合用芬太尼可增加恶心、i呕吐的发生率。

【给药说明】

(1)作用时效短，l对呼吸和心血管系统影响小，l可用于休克或创伤患者的全麻诱导。

(2)容易发生恶心、i呕吐的患者尽量不用本药。

(3)本品仅作静脉内给药，l剂量应个体化。注射前静脉给利多卡因可减轻注射疼痛。

(4)在麻醉诱导前先给予小剂量的依托咪酯可以减轻肌阵挛，l或先应用苯二氮卓类或阿片类药物也可减轻肌阵挛。

(5)本药可抑制肾上腺皮质功能，l某些术后或危重患者用药后可补充肾上腺皮质激素。

【用法与用量】

仅作静脉内注射给药，l剂量必须个体化。用作静脉全麻诱导，l成人按体重静注0.3mg/kg(范围0.2～0.6mg)，l于30～60秒内注完。术前给以镇静药，l或在全麻诱导前1～2分钟静注芬太尼0.1mg，l依托咪酯需要量可酌减。10岁以上小儿用量可参照成人。

【制剂与规格】

依托咪酯注射液：i10ml：i20mg。