【适应证】

①静脉全麻诱导药、i“全静脉麻醉”的组成部分或麻醉辅助药。②多用于门诊手术和短小手术，l术毕可回家。③可用于心脏、i颅脑手术麻醉及ICU患者镇静，l保持机械通气患者的安静等。

【药理】

(1)药效学：i丙泊酚对中枢神经系统的作用机制系通过激活GABA受体——氯离子复合物，l临床用量时，l丙泊酚增加氯离子传导，l大剂量时使GABA受体脱敏感，l从而抑制中枢抑制系统。丙泊酚的麻醉效价为硫喷妥钠的1.8倍。起效快，l维持时间短，l以2.5mg/kg静脉注射时，l起效时间为30～60秒，l维持时间约10分钟左右，l苏醒较硫喷妥钠快，l醒后无头晕、i嗜睡感。丙泊酚作全麻诱导时，l可引起血压下降，l心率增快。其降低血压机制系使外周血管阻力下降、i心肌抑制、i心输出量减少以及抑制压力感受器对低血压的反应，l心率轻度增快系对低血压的代偿反应，l其对心脏的直接作用使心率减慢。丙泊酚降低血压程度在有些病人可超过40％，l用于年老体弱、i心功能不全患者血压下降尤其明显，l故剂量应酌减，l静脉推注速率应减慢。丙泊酚对呼吸也有明显的抑制，l可抑制对二氧化碳的通气反应，l表现为潮气量减少，l清醒状态时可使呼吸频率增加，l静注丙泊酚呼吸暂停发生常见，l对支气管平滑肌及喉痉挛无明显影响。丙泊酚降低脑血流量、i脑代谢率和颅内压，l术后恶心呕吐少见。动物实验可见本品减少肝血流量，l并与剂量相关，l但临床上有静滴丙泊酚7天以上的病人，l未见肝、i肾功能损害，l应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降，l但肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常。

(2)药动学：i人体研究表明，l静注2.5mg/kg，l98％与血浆蛋白结合，l2分钟后血药浓度达峰值。t1/2α为2.5分钟。本品代谢迅速，l静注放射性标记的丙泊酚，l2分钟血药浓度为峰值的94％，l10分钟后降至39％，l1小时为14％，l8小时仅剩5％。由于此药消除快、i分布广、i受第三室缓慢平衡的影响，l因此只有连续静脉输注才能达到预计的稳态血药浓度，l通过调节注速达到不同的血药浓度，l从而取得不同程度的镇静、i睡眠效果。丙泊酚主要在肝脏代谢，l88％以羟化或螯合物的形式从尿中排出。

【不良反应】

(1)用作全麻诱导，l呈剂量依赖性呼吸和循环功能抑制。并与注药速度呈正相关，l动脉压和外周阻力下降较硫喷妥钠更明显。遇有年老、i体弱、i心功能不全以及心脏传导阻滞患者应减量、i慢注。

(2)偶见诱导过程中肌阵挛，l发生率1％左右。

(3)苏醒过程偶有角弓反张出现，l可用少量硫喷妥钠或咪达唑仑使之缓解。

【禁忌证】

对本品过敏的病人禁用。低血压与休克者慎用或禁用。

【注意事项】

(1)本品使用前需摇晃，l使药物均匀，l安瓿打开后不宜贮存再用。此药只能用5％葡萄糖注射液稀释，l比例不能超过1：i5，l稀释后6小时内应用完。

(2)妊娠妇女、i哺乳期妇女，l3岁以下儿童慎用。

(3)脂肪代谢紊乱，l心脏、i呼吸系统、i肝肾疾病者慎用。

(4)癫痫及癫痫发作者慎用。

【药物相互作用】

动物和临床实验证实，l丙泊酚和吸入麻醉药、i肌松药伍用，l相互之间无相关作用，l和地西泮、i咪达唑仑合用时延长睡眠时间，l阿片类药物增加其呼吸抑制作用。

【给药说明】

(1)注射部位疼痛，l可先用1％利多卡因2ml注射后再注入丙泊酚，l基本上可消除疼痛。

(2)本品不作肌内注射用药。

(3)静脉注射应选用较粗的静脉，l按每10秒钟40mg慢速推注，l随时注意患者的呼吸和血压的变化。年老、i体弱、i心功能不全患者应减量、i慢注，l减速为每10秒钟20mg。

【用法与用量】

用作静脉全麻诱导一般按体重1.5～2.5mg/kg，l30～45秒内注完，l维持量每小时4～12mg/kg，l静脉输注或根据需要间断静注25～50mg。辅助椎管内麻醉或重症监护病房病人镇静、i催眠用量每小时0.5～2mg/kg，l连续输注。老年人用量酌减。

【制剂与规格】

丙泊酚注射液：i(1)20ml：i0.2g；(2)50ml：i0.5g；(3)100ml：i1g。