【适应证】

①短效局部麻醉药。用于浸润麻醉、i阻滞麻醉、i蛛网膜下腔麻醉和封闭疗法等。②亦可用于静脉复合麻醉。

【药理】

(1)药效学：i本品为酯类局部麻药，l能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用，l它对皮肤、i黏膜穿透力弱，l不适于表面麻醉；弥散性和通透性差，l其盐酸盐的结合形式在组织中被解离后释放出游离基而发挥局部麻醉作用。本品对中枢神经系统常规量抑制，l过量兴奋。首先引起镇静、i头昏，l痛阈提高，l继而引起眩晕、i定向障碍、i共济失调，l中枢抑制继续加深，l出现感觉迟钝、i意识模糊，l进而进入昏迷状态。剂量继续加大，l可出现肌肉震颤、i烦躁不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状。本品小剂量有兴奋交感神经的作用，l使心率加快、i血压上升，l剂量加大，l由于心肌抑制，l外周血管扩张、i神经节轻度阻断而血压下降，l心率增快。本品抑制突触前膜乙酰胆碱释放，l产生一定的神经肌肉阻断，l可增强非去极化肌松药的作用，l并直接抑制平滑肌，l可解除平滑肌痉挛。

(2)药动学：i本品进入体内吸收迅速，l很快分布，l维持药效约30～60分钟。大部分与血浆蛋白结合，l并蓄积在骨骼肌、i红细胞等组织内，l当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解，l生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，l前者80％以原形和结合型，l后者仅有30％经肾脏排出，l其余经肝酯酶水解，l进一步降解后随尿排出。本品易透过血-脑屏障和胎盘。

【不良反应】

(1)神经毒性：i分为兴奋型和抑制型：i①兴奋型表现为精神紧张、i好语多动、i心率增快；较重时有呼吸急促、i烦躁不安、i血压升高、i紫绀甚至肌肉震颤直至惊厥，l最终导致呼吸心跳停止。②抑制型表现为淡漠、i嗜睡、i意识消失；较重时有呼吸浅慢、i间歇呼吸、i脉搏徐缓、i血压下降，l最终导致心跳停止。

(2)本品可有高敏反应和过敏反应，l个别病人可出现高铁血红蛋白症；剂量过大，l吸收速度过快或误入血管可致中毒反应。

【禁忌证】

对本品过敏者禁用。败血症患者，l恶性高热者禁用。

【注意事项】

(1)除有特殊原因外，l一般不必加肾上腺素，l如确要加入，l应在临用时加，l且高血压患者应谨慎。

(2)注射器械不可用碱性物质如肥皂、i煤酚皂溶液等洗涤消毒，l注射部位应避免接触碘，l否则会引起普鲁卡因沉淀。

(3)过量中毒的症状如头昏、i目眩，l继之寒战、i震颤、i恐慌、i多言，l最后可致惊厥和昏迷，l为了防止过量中毒，l一次最大剂量不要超过1.0g。

【药物相互作用】

(1)本品可加强肌松药的作用。

(2)与其他局部麻醉药合用时应减量。

(3)本品可削弱磺胺类药物的药效，l不宜同时应用磺胺类药物。

(4)本品可增强洋地黄类药物的作用，l合用可导致其毒性反应。

(5)本品忌与下列药品配伍：i碳酸氢钠、i巴比妥类、i氨茶碱、i硫酸镁、i肝素钠、i硝普钠、i甘露醇、i甲硫酸新斯的明、i氢化可的松、i地塞米松等。

【给药说明】

(1)用药应讲究个体化。

(2)用药前应询问过敏史。对过敏性体质病人应作皮肤试验。

(3)常用剂量也可发生毒性反应，l所以应使用最低有效剂量。

(4)为延缓药液吸收和延长时效，l一般在临用前于药液中加肾上腺素2.5～5μg/ml，l蛛网膜下隙阻滞最高可达100μg/ml。

(5)不能渗入皮肤黏膜，l外用无效。

(6)药液用量应根据浓度调整。

【用法与用量】

(1)浸润局麻：i用0.25％～0.5％溶液，l一次量0.5～1.0g。

(2)外周神经(丛)阻滞：i1.0％～2.0％溶液，l总用量以1.0g为限。

(3)蛛网膜下隙阻滞：i①限于会阴区时常用量为50～75mg(5％～7.5％溶液)；②下肢，l100mg(5％～7.5％溶液)；③脊神经阻滞达肋缘，l150～200mg(3％～5％溶液)。

(4)成人处方限量：i一次量不得超过1.0g。

【制剂与规格】

盐酸普鲁卡因注射液：i(1)2ml：i40mg；(2)10ml：i100mg；(3)20ml：i50mg；(4)20ml：i100mg。

注射用盐酸普鲁卡因：i150mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。