【适应证】
①用于口咽和气管内表面麻醉。②硬膜外阻滞或臂丛、i颈丛神经阻滞。③室性心律失常。
【药理】
本品为中效酰胺类局麻药和Ⅰb类抗心律失常药。作为局麻药时,l其对外周神经的作用机制与其他局麻药一样。可参阅盐酸普鲁卡因。局部麻醉作用较普鲁卡因强,l维持时间比它长1倍,l毒性也相应加大。穿透性、i弥散性强。尚具有抗心律失常作用。
【注意事项】
(1)本品吸收快,l易发生毒性反应,l故应用时勿误入血管。
(2)加入1/20万肾上腺素作神经阻滞可减少毒性作用发生率,l延长作用时效。
(3)本品扩散强,l毒性与血药浓度相关,l一般不宜用作浸润麻醉。
(4)静注时可有麻醉样感觉,l头晕、i眼发黑,l若将药物静滴,l可使此症状减轻。静注逾量作用于中枢神经,l可无先驱的兴奋即出现深度的抑制,l应慎用。
(5)心、i肝功能不全者,l应适当减量。
【药物相互作用】
(1)常与长效局麻药合用从而达到起效快,l时效长的目的。
(2)可使神经肌肉松弛剂增效。
(3)氨基糖苷类抗生素可增强本药的神经阻滞作用。
【给药说明】
(1)用量大,l注射液中应加肾上腺素,l使吸收减慢。
(2)由于个体间耐受差异大,l应先以小量开始,l无特殊情况才能给予常用量或足量。
(3)超量可引起惊厥及心脏骤停。
(4)药液中若加对羟基苯甲酸酯作为防腐剂者,l不得用于神经阻滞或椎管内注射。
(5)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,l两药合用可引起心动过缓,l窦性停搏。
(6)与普鲁卡因胺合用,l可产生一过性谵妄及幻觉,l但不影响本品血药浓度。
(7)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,l可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,l可使本品总清除率下降。
(8)与下列药品有配伍禁忌:i苯巴比妥,l硫喷妥钠,l硝普钠,l甘露醇,l两性霉素B,l氨苄西林,l磺胺嘧啶。
【用法与用量】
作为局部麻醉药应用 (1)成人常用量:i①骶管阻滞用于分娩镇痛,l用量以200mg(1.0%)为限;用于外科止痛可酌增至200~250mg(1.0%~1.5%)。②硬脊膜外阻滞,l胸腰段,l250~300mg(1.5%~2.0%)。③浸润局麻或静注区域阻滞,l50~300mg(0.25%~0.5%)。④外周神经阻滞,l臂丛(单侧)250~300mg(1.5%);牙科,l20~100mg(2.0%);肋间神经(每支),l30mg(1.0%),l300mg为限;宫颈旁浸润,l左右侧各100mg(0.5%~1.0%);椎旁脊神经阻滞(每支),l30~50mg(1.0%),l300mg为限;阴部神经,l左右侧各100mg(0.5%~1.0%)。⑤交感神经节阻滞,l颈星状神经50mg(1.0%),l腰星状神经50~100mg(1.0%)。⑥一次限量,l一般不要超过200mg(4.0mg/kg),l药液中加用肾上腺素用量可增至300~350mg(6.0mg/kg)。静注区域阻滞,l极量4mg/kg。
(2)小儿常用量:i随个体而异,l一次给药最高总量不得超过4.0~4.5mg/kg,l常用0.25%~0.5%溶液,l特殊情况才用1.0%溶液。
【制剂与规格】
盐酸利多卡因注射液:i(1)5ml:i50mg;(2)5ml:i0.1g;(3)10ml:i0.2g;(4)20ml:i0.4g。
作为检查时外用 (1)常用胶浆剂:i盐酸利多卡因胶浆2%,l涂抹于食管、i咽喉、i气管或尿道等导管的外壁;妇女作阴道检查时可用棉花签蘸5~7ml涂于局部;尿道扩张术或膀胱镜检查时用量200~400mg。①10g:i0.2g;②20g:i0.4g。
(2)常用外用溶液:i盐酸利多卡因外用溶液4%,l在作胃镜前直接涂抹或喷雾于咽喉或口腔黏膜表面,l偶作鼻腔填塞,l每次24小时处方不得超过3.0mg/kg,l小儿慎用。
(3)常用气雾剂或喷雾剂:i盐酸利多卡因气雾剂或喷雾剂2%~4%,l供作内镜检查用,l每次2%10~30ml;4%5~15ml。
其余内容参阅心血管系统用药章抗心律失常药节。
注释:i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。