【适应证】

用于浸润麻醉、i表面麻醉、i神经阻滞麻醉及硬膜外麻醉，l作用与利多卡因相比，l沮滞作用较强，l起效较快，l肌肉松弛也较好。

【药理】

(1)药效学：i本品与盐酸利多卡因相比，l起效较快，l肌肉松弛也较好，l表面麻醉作用为盐酸利多卡因的4倍，l浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸利多卡因的2倍，l神经传导麻醉作用为盐酸利多卡因的6倍；毒性与盐酸利多卡因无显者性差异。

(2)药动学：i本品药动学参数与盐酸利多卡因无显著性差异。本品为CO2饱和条件下制成的注射液，lpH7.2～7.7，l非离子成分较盐酸利多卡因高，l其中的CO2可促进局麻药的弥散，l使组织分布更快且广，l致神经组织效应增强，l本品注射后通过组织吸收，l15分钟血液内的药物浓度较盐酸利多卡因稍高，l药物从局部消除约需2小时，l加肾小腺素约可延长至4小时。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，l毒性增高，l再经酰胺酶水解，l经尿排出，l少量出现在胆汁中。能透过血-脑屏障和胎盘屏障。

【不良反应】

用量过大或注射部位血管丰富，l使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5μg/ml时，l早期表现为催眠、i嗜睡、i晕眩、i寒颤，l超过7μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制，l可导致心动过缓、i房室传导阻滞或心搏骤停。

【禁忌证】

对利多卡因有过敏史、iⅡ-Ⅲ度房室传导阻滞、i有癫痫大发作史、i肝功能严重不全及休克病人禁用。

【注意事项】

本品透过胎盘，l且与胎儿蛋白结合高于成人，l母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，l亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。儿童慎用。年老体弱者慎用。

【药物相互作用】

与西咪替丁以及β受体阻断剂，l如普萘洛尔、i美托洛尔、i纳多洛尔合用时，l利多卡因经肝脏代谢受抑制，l利多卡因血浓度增加，l可发生心脏和神经系统不良反应，l应调整利多卡因剂量，l并应予以心电图监护及监测利多卡因血药浓度。

【给药说明】

参见盐酸利多卡因。

【用法与用量】

表面麻醉，l一次不超过0.1g；神经传导阻滞和硬膜外阻滞，l一次0.3～0.4g。

【制剂与规格】

碳酸利多卡因注射液：i(1)5ml：i86.5mg；(2)10ml：i173mg(均按利多卡因计算)。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。