【适应证】

用于局部浸润麻醉、i外周神经阻滞和椎管内阻滞。

【药理】

(1)药效学：i①布比卡因属酰胺类局麻药，l化学结构与利多卡因相似，l局麻作用较利多卡因强4～5倍，l作用持续时间长，l可达5～10小时。弥散度与盐酸利多卡因相仿。对循环和呼吸的影响较小，l对组织无刺激性，l不产生高铁血红蛋白，l常用量对心血管功能无影响，l用量大时可致血压下降，l心率减慢。其特点是通过改变药液浓度而产生感觉与运动神经阻滞的分离。临床上常用的是左旋(S型)和右旋(R型)镜像体50：i50组成的消旋混合物，l而从消旋混合物中单独提取而制成的新型局麻药左旋布比卡因，l对感觉与运动阻滞顺序不同，l与消旋混合体相比，l感觉阻滞的选择性及治疗指数明显提高，l临床安全范围增大。②对β-受体有明显的阻断作用。无明显的快速耐受性。母体的药物浓度为胎儿的4倍。

(2)药动学：i一般在给药5～10分钟作用开始，l15～20分钟达高峰，l维持3～6小时或更长时间。本品血浆蛋白结合率约95％。大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄，l仅约5％以原形随尿排出。

【不良反应】

(1)主要见于剂量应用太大或使用不当所致。中度反应类似其他局麻药，l有头昏、i舌口周围麻木、i耳鸣漂浮感、i兴奋，l严重时肌肉震颤、i血压下降、i心跳停止等，l因全身抽搐后立即心血管虚脱，l复苏困难。巴比妥类及苯二氮卓类药可降低毒性反应发生。

(2)眼科手术麻醉可致暂时性光感消失。

【禁忌证】

本品过敏者禁用。肝肾功能不全者禁用。

【注意事项】

本品毒性较利多卡因大3～4倍，l心脏毒性尤应注意，l其引起循环衰竭和惊厥比值较小(CC/CNS=3.7±0.5)，l心脏毒性症状出现较早，l往往循环衰竭与惊厥同时发生，l一旦心脏停搏，l复苏甚为困难。12岁以下小儿慎用。如果出现严重不良反应，l可静脉注射麻黄碱或阿托品。

【药物相互作用】

(1)与碱性药物配伍会产生沉淀失去作用。

(2)与普萘洛尔合用时，l本药清除率降低，l引起毒性的危险性增加。

(3)与抗心律失常药合用时，l心脏抑制的危险性增加。

(4)参见利多卡因。

【给药说明】

(1)起效较慢，l持续时间长，l毒性较利多卡因大3～4倍，l无外用给药的制剂。

(2)用于外周神经阻滞、i硬脊膜外阻滞和蛛网膜下隙阻滞，l其他给药的方法或途径均应慎重，l静注区域阻滞禁用。

(3)药液入血流循环，l尤其是由奇静脉而到达心脏，l有心搏骤停致死的危险，l抢救须及时。

(4)采用硬脊膜外阻滞进行剖宫产，l药液浓度不得高于0.5％。

(5)采用0.25％～0.375％溶液，l运动神经传导阻滞常不够完全，l可用于镇痛或肌松要求不高的手术；0.5％溶液，l可阻滞感觉和运动神经的冲动传递；0.75％溶液，l硬脊膜外阻滞时，l运动神经的阻滞才完全，l肌松作用满意。

【用法与用量】

成人常用量：i①臂丛神经阻滞，l0.375％溶液，l20ml。②骶管阻滞，l0.25％溶液，l15～30ml，l或0.5％溶液，l15～20ml。③硬脊膜外阻滞时，l0.25％～0.375％溶液，l10～20ml可用于镇痛，l如乳癌根治术；0.5％溶液，l10～20ml，l可用于一般的下腹部手术，l如阑尾切除或剖宫产；0.75％溶液，l10～20ml用于中上腹部手术，l每隔3小时可酌情重复给药，l用量一般为上述初量的一半。④局部浸润，l总用量一般以175～200mg(0.25％)为限，l24小时内分次给药，l一日极量为400mg。⑤交感神经节阻滞的总用量50～125mg(0.25％)。⑥蛛网膜下隙阻滞，l常用量5～15mg，l可加10％葡萄糖制成重比重液或用脑脊液稀释成近似等比重液。

12岁以下小儿慎用或禁用。

【制剂与规格】

盐酸布比卡因注射液：i(1)5ml：i12.5mg；(2)5ml：i25mg；(3)5ml：i37.5mg；(4)2ml：i15mg。

盐酸左旋布比卡因：i5ml：i37.5mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。