【适应证】

①是目前临床上唯一使用的去极化肌松药，l广泛用于全麻诱导时需快速气管内插管的速效肌肉松弛药。②术中维持肌松。

【药理】

(1)与烟碱样受体结合后，l产生稳定的除极作用，l引起骨骼肌松弛。进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解，l其中间代谢物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱。静注后先引起短暂的肌束震颤，l从眉际和上眼睑等小肌开始，l向肩胛和胸大肌、i至上下肢，l肌松作用60～90秒起效，l维持10分钟左右。重复静注或持续滴注可使作用延长。肌松作用60～90秒起效，l维持10分钟左右。大剂量可致心率减慢，l也可出现如结性心律和期前收缩等心律失常，l组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g，l易发生脱敏感阻滞，l使肌张力恢复延迟。

(2)静脉注射后，l即被血液和肝中的丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)水解，l先分解成琥珀酰单胆碱，l再缓慢分解为琥珀酸和胆碱，l成为无肌松作用的代谢物，l只有10％～15％的药量到达作用部位。约2％以原形，l其余以代谢物的形式从尿液中排泄。血药浓度半衰期为2～4分钟。

【不良反应】

(1)高钾血症：i本品引起肌纤维去极化时使细胞内K＋迅速流至细胞外。正常人血钾上升0.2～0.5mmol/L；严重烧伤、i软组织损伤、i腹腔内感染、i破伤风、i截瘫及偏瘫等，l在本品作用下引起异常的大量K＋外流致高钾血症，l产生严重室性心律失常甚至心搏停止。

(2)心脏作用：i本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、i结性心律失常和心搏骤停，l尤其是重复大剂量给药最易发生。

(3)眼内压升高：i本品对眼外肌引起痉挛性收缩以致眼压升高。

(4)胃内压升高：i最高可达40cmH2O，l并可引起饱胃病人胃内容反流误吸。

(5)恶性高热：i多见于本品与氟烷合用的病人；也多发生于小儿。

(6)术后肌痛：i给药后卧床休息者肌痛轻而少，l1～2天内即起床活动者肌痛剧而多。

(7)可能导致肌张力增强：i以胸大肌最为明显，l其次是腹肌，l严重时波及肱二头肌和股四头肌等。这时不仅机体总的氧耗量加大，l足以引起胃内压甚至颅内压升高。

【禁忌证】

(1)脑出血、i青光眼、i视网膜剥离、i白内障摘除术、i低血浆假性胆碱酯酶、i严重创伤大面积烧伤、i上运动神经元损伤的病人及高钾血症患者禁用。

(2)使用抗胆碱酯酶药者慎用。

【注意事项】

(1)不具备控制或辅助呼吸条件时，l严禁使用。

(2)忌在病人清醒下给药。

(3)严重肝功能不全、i营养不良、i晚期癌症、i严重贫血、i年老体弱、i严重电解质紊乱等患者慎用。

(4)接触有机磷农药患者，l已证明无血浆胆碱酯酶减少或抑制者，l方能使用至足量。

(5)出现长时间呼吸停止，l必须用人工呼吸，l亦可输新鲜血浆，l注射冻干血浆或其他拟胆碱酯酶药，l但不可用新斯的明。

【药物相互作用】

(1)本品在碱性溶液中分解，l故不宜与硫喷妥钠混合注射。

(2)下列药物可降低假性胆碱酯酶活性，l而增强本品的作用：i①抗胆碱酯酶药。②环磷酰胺、i氮芥、i塞替哌等抗肿瘤药。③普鲁卡因等局麻药。④单胺氧化酶抑制药、i雌激素等。

(3)与下列药物合用也须谨慎：i如吩噻嗪类、i普鲁卡因胺、i奎尼丁、i卡那霉素、i多黏菌素B、i新霉素等有去极化型肌松作用，l能增强本品作用。

【给药说明】

(1)属去极化肌松药。血浆胆碱酯酶能使之迅速水解而失效。没有特殊的拮抗药。

(2)足量常用于气管插管，l小量可解除电休克时肌强直。

(3)静注最常用，l深部肌注可用于小儿。

(4)给药前可先用小剂量的非去极化肌松药，l能消除本品的肌肉成束收缩，l又可使小儿的肌球蛋白血症或(和)肌球蛋白尿的发生率降低。

(5)麻醉前用药，l适量的阿托品或东莨菪碱可避免本品促使唾液分泌过多。小儿反复给药后可通过迷走神经作用引起心脏暂时的窦性停搏(P波消失)，l事先用阿托品即可防止。

(6)反复给药，l总用量超过500～600mg，l即可呈现快速耐药性。

(7)本品诱发恶性高热的危险小儿远比成人高。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i①气管插管时肌松，l按体重静脉注射1～1.5mg/kg，l最高2mg/kg；②肌松的维持，l连续静滴法(1mg/ml)现已少用，l而采用静脉滴注普鲁卡因10mg/ml加琥珀胆碱0.4～0.6mg/ml混合液，l前者能促使后者增效，l调节滴速，l可保持满意的肌松效应，l即使长时间大手术，l本品的总用量均应小于400～500mg，l亦可避免快速耐药发生；③电休克时肌强直，l静脉注射10～30mg即能防治，l但应有人工通气装备。

(2)小儿常用量：i静脉或深部肌内注射，l按体重2.5mg/kg，l肌注一次给药不可超过150mg。

【制剂与规格】

氯化琥珀胆碱注射液：i(1)1ml：i50mg：i(2)2ml：i100mg。